Azaperon

Synonyme: Azaperonum, 1-(4-Fluorophenyl)-4-(4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl)-1-butanon
Handelsname: Stresnil^®
Englisch: azaperone

Definition

Azaperon ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Butyrophenone, der als Neuroleptikum in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.

Chemie

Azaperon hat die Summenformel C₁₉H₂₂F N₃O und ein Molekulargewicht von 327,4 g/mol. Bei Zimmertemperatur liegt es als weiß-gelbliches und geschmackloses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Der Schmelzpunkt liegt bei 73 bis 75 °C.

Eigenschaften

Azaperon wird hauptsächlich zur Sedierung von Schweinen eingesetzt. Es hat einen antiadrenergen, anticholinergen, antihistaminergen und antidopaminergen Effekt, jedoch keine analgetische Wirkung.

Wirkungsmechanismus

Als Derivat der Butyrophenone gehört Azaperon - ähnlich wie Phenothiazine (z.B. Acepromazin) - zu den in der Veterinärmedizin verwendeten Neuroleptika. Diese Wirkstoffe blockieren die Dopamin₂-Rezeptoren im ZNS und hemmen so die Freisetzung und den Turnover von Dopamin.

Der Dopamin-Antagonismus bewirkt einen sedativen Effekt, der jedoch deutlich schwächer ist als bei Phenothiazinen. Zusätzlich kommt es durch die Blockade der zentralen dopaminergen und noradrenergen Aktivität zu einer Verhinderung von opioid-induzierten Erregungszuständen. Gleichzeitig bewirkt Azaperon eine Erniedrigung der motorischen Aktivität und besitzt - aufgrund der starken antagonistischen Wirkung auf die Dopamin-Rezeptoren - einen starken antiemetischen Effekt.

Durch die α-adrenolytische Wirkung von Azaperon kommt es zu einer Vasodilatation der Gefäße, die zu einem Blutdruckabfall führt.

Pharmakokinetik

Azaperon wird nach einer intramuskulären Applikation rasch resorbiert - der maximaler Plasmaspiegel kann bereits 30 Minuten später gemessen werden. Anschließend verteilt sich der Wirkstoff in den meisten Geweben. Die höchsten Konzentrationen können in der Niere, Leber und in der Lunge gemessen werden. Geringere Konzentrationen findet man im Fettgewebe, Muskel und im Gehirn.

Nach Verabreichung wird Azaperon in der Leber verstoffwechselt. Die Elimination erfolgt hauptsächlich renal - der Rest wird über den Kot ausgeschieden.

Azaperon entfaltet bereits 5 bis 10 Minuten nach einer intramuskulären Injektion seine Wirkung und nach 15 bis 30 Minuten setzt eine ausgeprägte Sedierung ein. Der Wirkungseintritt kann durch das Beruhigen der Schweine beschleunigt werden. Die Sedierung hält für ca. zwei Stunden an.

Indikation

Azaperon führt bei Schweinen zu einer dosisabhängigen Sedierung, die bei hohen Dosierungen zum Abliegen der Tiere führt. Durch schmerzhafte Reize können die Schweine jederzeit geweckt werden.

Verhalten	Indikation
Aggressionsreduktion	Umgruppierung (Durchmischen der Würfe)
	Ferkelfressen (wenn Muttersauen ihre Ferkel nicht akzeptieren)
Stressreduktion	beim Tiertransport
	klinische Untersuchung
	maligne Hyperthermie
Prämedikation	vor Anästhesien (Injektionsanästhesie, Inhalationsanästhesie, Lokalanästhesie), z.B. als Azaperon-Ketamin oder Azaperon-Metomidat
Antiemetikum	hemmt Apomorphin-induziertes Erbrechen

Dosierung

Azaperon wird beim Schwein vorwiegend intramuskulär injiziert, da eine subkutane Applikation zu keiner Wirkung führt und die intravenöse Gabe heftige Exzitationen bewirkt.

Tier	Anwendung	Indikation	Dosis
Schwein	intramuskulär	Sedierung	0,4 bis 1,2 mg/kgKG (Stressreduktion)
			2 bis 2,5 mg/kgKG (Aggressionsreduktion)
			> 4 mg/kgKG (Ablegen der Tiere)
		Prämedikation	2 mg/kgKG
		Anästhesie	2 mg/kgKG Azaperon + 10 bis 15 mg/kgKG Ketamin (bei Jungtieren eventuell zusätzlich 2,5 bis 10 mg/kgKG Thiamylal i.v.)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Kontraindikation

Azaperon darf aufgrund der Nebenwirkungen nicht bei Pferden und Kleintieren angewendet werden.

Nebenwirkungen

Azaperon kann nach einer Injektion zu lokalen Reizungen führen. Zu den systemischen Nebenwirkungen zählen:

Erregungszustände (v.a. nach i.v.-Applikation und lautem Umfeld)
Aggressionen
Muskelzittern
Tremor
Muskelsteifheit
Tachypnoe (hohe Dosierungen)
Hypotension
Bradykardie
Salivation
Penisvorfall
Hypothermie