Synonym: MDV3100
Handelsnamen: Xtandi®
Englisch: Enzalutamide
Enzalutamid ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Antiandrogene. Er wird in der Onkologie zur Therapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms angewendet.[1]
Die Summenformel von Enzalutamid lautet C21H16F4N4O2S. Die molare Masse beträgt 464,44 g/mol.
Beim Prostatakarzinom handelt es sich meist um einen androgensensitiven Tumor, der auf Senkung der Serumandrogene anspricht. Fortgeschrittene Prostatakarzinome schreiten jedoch auch bei niedriger bzw. nicht mehr nachweisbarer Konzentrationen von Serumandrogenen fort, da der Androgenrezeptor-Signalweg der Tumorzellen konstitutiv aktiviert ist.
Enzalutamid ist ein starker Inhibitor des Androgenrezeptor-Signalwegs und soll an mehreren Stellen in die Signalkaskade eingreifen:
Die Mechanismen greifen zum Teil auch bei Überexpression von Androgenrezeptoren und in Prostatakarzinomzellen, die resistent gegenüber Antiandrogenen sind. In der Folge kommt es zu einer verminderten Expression der Gene, die durch den Androgenrezeptor reguliert werden. Durch diese Effekte hemmt Enzalutamid die Proliferation der Tumorzellen und induziert deren Apoptose.[1]
Die Eliminationshalbwertszeit nach der oralen Einnahme von Enzalutamid beträgt rund 6 Tage. Der Steady State wird nach ungefähr einem Monat erreicht. Bei der täglichen oralen Einnahme akkumuliert der Arzneistoff auf das etwa 8-fache im Vergleich zur Einzeldosis. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1-2 Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Die Plasmaproteinbindung von Enzalutamid beträgt etwa 98%, wobei besonders die Bindung an Albumin eine Rolle spielt. Enzalutamid wird vor allem über CYP2C8 metabolisiert, in geringerem Maße auch über CYP3A4.[1]
Enzalutamid ist in Form von Filmtabletten und Weichkapseln in verschiedenen Dosierungen erhältlich.[1]
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 160 mg Enzalutamid. Der Arzneistoff wird oral und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.[1]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Folgende Nebenwirkungen treten unter der Einnahme von Enzalutamid sehr häufig (≥ 1:10) oder häufig (≥ 1:100, < 1:10) auf:[1]
Enzalutamid ist ein starker Induktor von CYP3A4, ein moderater Induktor von CYP2C9 und CYP2C19. Daraus ergeben sich entsprechende Interaktionen mit Inhibitoren dieser Enzyme. Vor Therapiebeginn sollte eine umfassende Medikationsanalyse erfolgen, da die Wirksamkeit zahlreicher Arzneistoffe beeinflusst werden kann (z. B. Analgetika, Antibiotika, Antikoagulantien, Betablocker, Statine).[1]
Enzalutamid ist in der EU seit 2013 zugelassen und wird durch den Hersteller Astellas vermarktet.[1]
Ein Zusatznutzen der Therapie mit Enzalutamid wird vom G-BA auf der Basis der vom IQWiG ausgewerteten Studienergebnisse wie folgt eingeordnet:[2]
Die Jahrestherapiekosten einer Behandlung mit Enzalutamid betragen pro Patient etwa 50.000 €.[2]
Fachgebiete: Arzneimittel
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Enzalutamid beim kastrationsresistentem Prostatakarzinom ? Stellungnahme der DGHO
Deutsche Gesellschaft für Hämatologie und Medizinische Onkologie
29.04.2015
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