Antiandrogen

Antiandrogene können verschiedene Wirkmechanismen besitzen, u.a.:

• Blockade des Androgenrezeptors (AR): Androgenrezeptor-Antagonisten binden an den Androgenrezeptor, blockieren ihn dadurch und verhindern in der Folge die Signalweiterleitung in die Zelle.
• Blockade der Androgensynthese: Androgensynthesehemmer blockieren Enzyme, die für die biochemische Synthese von Androgenen notwendig sind. Ein Beispiel ist das Enzym Steroid-17α-Hydroxylase, dessen Hemmung die Synthese von Dehydroepiandrosteron (DHEA) und Androstendion (ASD) unterbindet.
• Hemmung der Gonadotropine: Antigonadotropine unterdrücken die GnRH-induzierte Synthese der gonadalen Androgenproduktion.

Wirkstoffe aus dem Bereich der Antiandrogene sind u.a.:

• Androgenrezeptor-Antagonisten
  • Steroidale Antiandrogene: Cyproteronacetat, Megestrolacetat, Oxendolon, Spironolacton
  • Nichtsteroidale Antiandrogene: Apalutamid, Bicalutamid, Darolutamid, Enzalutamid, Flutamid, Nilutamid, Topilutamid
• Androgensynthesehemmer
  • CYP17A1-Hemmer: Abirateron, Seviteronel
  • CYP11A1-Hemmer: Aminoglutethimid
  • 5α-Reduktasehemmer: Finasterid, Dutasterid, Epristerid, Alfatradiol
• Antigonadotropine
  • GnRH-Modulatoren: Leuprorelin, Cetrorelix
  • Progestagene: Allylestrenol, Medroxyprogesteron

Anwendung bei Frauen

• starke Akne, aufgrund übermäßiger Talgproduktion
• Vermännlichung durch eine pathologisch erhöhte Androgensynthese
• transidentische Frauen (die als Jungen geboren wurden) können im Rahmen einer Hormontherapie mit Antiandrogenen behandelt werden
• Hirsutismus

Anwendung bei Männern

• Chemische Kastration (Androgendeprivationstherapie)
• Hemmung des Sexualtriebes bei Triebtätern (in Deutschland nicht zugelassen)
• Prostatakarzinom
• Androgenetische Alopezie

Durch die Unterdrückung der männlichen Sexualhormone und eine damit einhergehende Verschiebung der hormonalen Mengenverhältnisse im Organismus zugunsten der weiblichen Geschlechtshormone kommt es insbesondere zur Ausbildung von weiblichen Phänotypen. Hierbei ist insbesondere die Gynäkomastie zu nennen. Potenzprobleme kommen durch die geringere Wirksamkeit von Androgenen ebenfalls vor. Ebenfalls wird häufig von einer deutlichen Verminderung der Libido berichtet.

In einigen Ländern, z. B. den USA ist es mittlerweile gängige Praxis, dass verurteilten Sexualstraftätern (sofern sie einen krankhaften Sexualtrieb aufweisen und dieser ärztlich bestätigt ist) Antiandrogene zur Triebminderung verabreicht werden – auch unter Zwang. Einige europäische Länder (Dänemark, Schweden und Großbritannien) bieten ebenfalls Triebtätern diese Medikamente an, aber auf freiwilliger Basis.