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Abirateron

Handelsnamen: Zytiga® u.a.
Englisch: abiraterone

1 Definition

Abirateron ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Steroide und wird in der Hormontherapie eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Abirateron ist ein selektiver Inhibitor des Enzyms CYP17A1, das normalerweise sowohl die Testosteron- als auch die Östrogen-Produktion katalysiert. Wird dieser Schritt nun blockiert, fällt die Testosteronkonzentration ab, was in der Behandlung des Prostatakarzinoms wichtig ist.

3 Pharmakokinetik

Abirateron wird in der Regel zusammen mit Prednison bzw. Prednisolon oral eingenommen. Es handelt sich um den aktiven Metaboliten von Abirateronacetat. Im Blut liegt der Wirkstoff fast vollständig (99%) an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich zwölf Stunden, wonach Abirateron größtenteils über den Stuhl, zu einem geringen Teil auch über den Urin ausgeschieden wird.

4 Indikationen

Eine Behandlung mit Abirateron ist bei folgenden Formen des metastasierten Prostatakarzinoms indiziert:[1]

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindikationen

7 Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Induktoren (z.B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Rifampicin, Rifabutin, Johanniskraut führt zu einem verminderten Wirkspiegel von Abirateron.[1]

Abirateron inhibiert die Arzneimittel-metabolisierenden Leberenzyme CYP2D6 und CYP2C8. Bei Wirkstoffen, die von diesen Enzymen metabolisiert werden, kommt es zu erhöhten Wirkspiegeln, z.B. bei Betablockern, Desipramin, Venlafaxin, Haloperidol, Pioglitazon, Risperidon, Propafenon, Flecainid, Codein, Oxycodon und Tramadol. Hier sollte eine Dosisreduktion erwogen werden.[1]

8 Zulassung

Abirateron wurde 2011 in Europa zugelassen, die Zulassung wurde 2016 verlängert.

9 Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 1,2 Fachinformation Zytiga®

10 Quellen

Europäische Arzneimittel Agentur (EMA) Abirateron Merkmale

Fachgebiete: Arzneimittel

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