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Marbofloxacin

Handelsname: Marbocyl®
Englisch: marbofloxacin

1 Definition

Marbofloxacin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone (Gyrasehemmer), das vorwiegend in der Tiermedizin zum Einsatz kommt.

2 Chemie

Der chemische Name von Marbofloxacin lautet 9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazynyl)-7-oxo-7H-pyridol(3,2,1-ij)(4,2,1)benzoxadiazin-6-Carbonsäure.

3 Pharmakologie

Fluorchinolone reichern sich aufgrund ihrer Lipophilie intrazellulär in Phagozytosezelllen an, z.B. in Makrophagen, polymorphkernigen Leukozyten oder neutrophilen Granulozyten. Der Arzneistoff hat einen ähnlichen Wirkungsmechanismus wie Enrofloxacin und hemmt die bakterielle DNA-Gyrase.

Die DNA-Gyrase ist das Äquivalent zur eukaryontischen Topoisomerase II und besteht aus zwei α- und zwei β-Untereinheiten. Die α-Untereinheiten besitzen DNA-Bindungsstellen, welche die DNA-Doppelhelix aufbrechen können. Die β-Untereinheiten hingegen verursachen eine spiralige Verdrillung der Helix unter ATP-Verbrauch. Im Anschluss daran verbinden die α-Untereinheiten wieder die DNA-Stränge. Dieser Prozess wird Supercoiling genannt und ermöglicht eine energetisch günstige DNA-Duplikation, schnelle Replikation, Transkription und Rekombination der aufgewundenen DNA.

Die Wirkstärke der Fluorchinolone ist vom ATP-Gehalt abhängig. Bei einem ATP-Mangel wird die bakterizide Wirkung deutlich beeinträchtigt. Da die Topoisomerase II von Säugerzellen aus weniger Untereinheiten bestehen, werden sie nicht durch Fluorchinolone gehemmt. Erst bei hohen Wirkstoffkonzentrationen werden auch Säugetierzellen beeinflusst.

Da Fluorchinolone jedoch auch die Blut-Hirn-Schranke durchdringen können, hemmen sie dosisabhängig die Bindung von GABA (inhibitorischer Neurotransmitter) an seine Rezeptoren.

4 Pharmakokinetik

Marbofloxacin weist eine gute Bioverfügbarkeit auf und kann aufgrund seiner Lipophilie sowohl nach oraler als auch nach parenteraler Applikation in hohen Konezntrationen im Gewebe nachgewiesen werden. Die Wirkstoffkonzentrationen sind dabei in der Lunge, Leber sowie in der Niere höher als im Plasma. Der Wirkstoff kann auch leicht die Blut-Milch-Barriere im Euter von Kühen passieren.

Das Antibiotikum wird in der Leber in seine zwei Metaboliten, N-Desmethylmarbofloxacin und N-oxid-marbofloxacin, umgewandelt. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren.

5 Indikation

Marbofloxacin ist ein bakterizid wirkendes Antibiotikum, das gegen gramnegative und grampositive Erreger, v.a. aber gegen Enterobacteriaceen, Pasteurellen, Pseudomonaden und Staphlylokken, wirkt.

Aufgrund der Resistenzproblematik zählt Marbofloxacin zu den Reserveantibiotika und darf nur unter strenger Indikation und nach Erstellen eines Antibiogramms angewendet werden.

6 Dosis

Die Dosierung und die Dauer der Therapie mit Marbofloxacin richten sich nach der Indikation, dem Applikationsweg sowie der behandelten Spezies. In der folgenden Tabelle finden sich einige Beispiele:

Tier Applikation Dosis Indikation
Katze oral 2 mg/kgKG/Tag  Haut- und Weichteilinfektionen
Hund oral 2 mg/kgKG
intravenös 2 mg/kgKG
subkutan 4 mg/kgKG Harnwegsinfektionen
Schwein oral 2 mg/kgKG
intravenös 2 mg/kgKG
intramuskulär 2 mg/kgKG PPD-Syndrom
Rind intramuskulär 2 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Kontraindikationen

Aufgrund der Chondrotoxizität sollten Hunde und Katzen, die jünger als 12 Monate sind, nicht mit Marbofloxacin behandelt werden. Ebenso ist ein Einsatz bei Tieren, die bereits an Knorpelschäden leiden, kontraindiziert.

Die Anwendung bei trächtigen sowie laktierenden Tieren ist ebenso nicht erlaubt.

8 Nebenwirkungen

Die systemischen Nebenwirkungen ähneln jenen nach der Verabreichung von Enrofloxacin. Vereinzelt können auch gastrointestinale Störungen (z.B. Durchfall, Anorexie oder Erbrechen) beobachtet werden. Ebenso sind nach lokalen Applikationen Ödeme an der Injektionsstelle möglich.

Aufgrund der Lipophilie und der Hemmung der GABA-Konzentration können Krämpfe auftreten, die jedoch mit Diazepam rasch behandelt werden können.

9 Wechselwirkungen

Marbofloxacin darf nicht mit folgenden Wirkstoffen angewendet werden:

10 Quelle

  • CliniPharm CliniTox. Marbofloxacin CliniPharm Wirkstoffdaten (abgerufen am 12.11.2021)

11 Literatur

  • Frey HH, Löscher W (Begr.), Löscher W., Richter A (Hrsg.). 2016. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. 4., vollständig überarbeitete Auflage. Stuttgart: Enke Verlag in Georg Thieme Verlag KG. ISBN 978-3-13-219581-3

Diese Seite wurde zuletzt am 18. November 2021 um 16:30 Uhr bearbeitet.

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