Marbofloxacin

Der chemische Name von Marbofloxacin lautet 9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazynyl)-7-oxo-7H-pyridol(3,2,1-ij)(4,2,1)benzoxadiazin-6-Carbonsäure.

Fluorchinolone reichern sich aufgrund ihrer Lipophilie intrazellulär in Phagozytosezellen an, z.B. in Makrophagen, polymorphkernigen Leukozyten oder neutrophilen Granulozyten. Der Arzneistoff hat einen ähnlichen Wirkmechanismus wie Enrofloxacin und hemmt die bakterielle DNA-Gyrase.

Die DNA-Gyrase ist das Äquivalent zur eukaryontischen Topoisomerase II und besteht aus zwei α- und zwei β-Untereinheiten. Die α-Untereinheiten besitzen DNA-Bindungsstellen, welche die DNA-Doppelhelix aufbrechen können. Die β-Untereinheiten hingegen verursachen eine spiralige Verdrillung der Helix unter ATP-Verbrauch. Im Anschluss daran verbinden die α-Untereinheiten wieder die DNA-Stränge. Dieser Prozess wird Supercoiling genannt und ermöglicht eine energetisch günstige DNA-Duplikation, schnelle Replikation, Transkription und Rekombination der aufgewundenen DNA.

Die Wirkstärke der Fluorchinolone ist vom ATP-Gehalt abhängig. Bei einem ATP-Mangel wird die bakterizide Wirkung deutlich beeinträchtigt. Da die Topoisomerase II von Säugerzellen aus weniger Untereinheiten bestehen, werden sie nicht durch Fluorchinolone gehemmt. Erst bei hohen Wirkstoffkonzentrationen werden auch Säugetierzellen beeinflusst.

Da Fluorchinolone jedoch auch die Blut-Hirn-Schranke durchdringen können, hemmen sie dosisabhängig die Bindung von GABA (inhibitorischer Neurotransmitter) an seine Rezeptoren.

Marbofloxacin weist eine gute Bioverfügbarkeit auf und kann aufgrund seiner Lipophilie sowohl nach oraler als auch nach parenteraler Applikation in hohen Konzentrationen im Gewebe nachgewiesen werden. Die Wirkstoffkonzentrationen sind dabei in der Lunge, Leber sowie in der Niere höher als im Plasma. Der Wirkstoff kann auch leicht die Blut-Milch-Barriere im Euter von Kühen passieren.

Das Antibiotikum wird in der Leber in seine zwei Metaboliten, N-Desmethylmarbofloxacin und N-oxid-marbofloxacin, umgewandelt. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren.

Marbofloxacin ist ein bakterizid wirkendes Antibiotikum, das gegen gramnegative und grampositive Erreger, v.a. aber gegen Enterobacteriaceae, Pasteurellen, Pseudomonaden und Staphlylokken, wirkt.

Aufgrund der Resistenzproblematik zählt Marbofloxacin zu den Reserveantibiotika und darf nur unter strenger Indikation und nach Erstellen eines Antibiogramms angewendet werden.

Die Dosierung und die Dauer der Therapie mit Marbofloxacin richten sich nach der Indikation, dem Applikationsweg sowie der behandelten Spezies. In der folgenden Tabelle finden sich einige Beispiele:

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Aufgrund der Chondrotoxizität sollten Hunde und Katzen, die jünger als 12 Monate sind, nicht mit Marbofloxacin behandelt werden. Ebenso ist ein Einsatz bei Tieren, die bereits an Knorpelschäden leiden, kontraindiziert.

Die Unbedenklichkeit des Tierarzneimittels während der Trächtigkeit und der Laktation ist nicht belegt. Marbofoxacin sollte deshalb in diesen Fällen nur nach einer sorgfältigen Nutzen- und Risikoabwägung angewendet werden. Bei Nutztieren sind nach der Anwendung entsprechende Wartezeiten zu beachten.^[1]

Die systemischen Nebenwirkungen ähneln jenen von Enrofloxacin. Vereinzelt können auch gastrointestinale Störungen (z.B. Durchfall, Anorexie oder Erbrechen) beobachtet werden. Ebenso sind nach lokalen Applikationen Ödeme an der Injektionsstelle möglich.

Aufgrund der Lipophilie und der Hemmung der GABA-Konzentration können Krämpfe auftreten, die jedoch mit Diazepam rasch behandelt werden können.

Marbofloxacin darf nicht mit folgenden Wirkstoffen angewendet werden:

• andere Antibiotika (z.B. Nitrofurane, Chloramphenicol, Tetrazyklinen und Makroliden)
• Theophyllin
• Antazida
• Sucralfat
• Probenecid

• CliniPharm CliniTox. Marbofloxacin CliniPharm Wirkstoffdaten (abgerufen am 12.11.2021)

• Frey HH, Löscher W (Begr.), Löscher W., Richter A (Hrsg.). 2016. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. 4., vollständig überarbeitete Auflage. Stuttgart: Enke Verlag in Georg Thieme Verlag KG. ISBN 978-3-13-219581-3