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Eprinomectin

Synonym: 4-"Epiacetylamino-4"-deoxyavermectin B1
Handelsnamen: Eprinex™, Eprivalan®, Eprizero®, Neoprinil Pour-on®, Broadline®, Longrange®
Englisch: eprinomectin

1 Definition

Eprinomectin ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Avermectine.

2 Chemie

Eprinomectin hat die Summenformel C50H75NO14 und eine Molekülmasse von 914,1 g/mol.

3 Klassifizierung

Eprinomectin ist ein Avermectin der zweiten Generation, das strukturell zu den makrozyklischen Laktonen gehört. Als Endektozid wirkt es sowohl endoparasitisch als auch ektoparasitisch.

4 Eigenschaften

Eprinomectin wird aus Avermectin B1, dem Fermentationsprodukt aus dem bodenlebenden Streptomyces avermitilis, synthetisiert. Als Gemisch aus mindestens 90 % Avermectin B1a und maximal 10 % Abermectin B1b zeichnet sich Eprinomectin durch seine ausgezeichnete Wirkung gegen Endo- und Ektoparasiten aus.

5 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Eprinomectin gleicht jenem der restlichen Vertreter der Avermectine: es erhöht die Membranpermeabilität von Nervenzellen der Nematoden und von Nerven- und Muskelzellen der Arthropoden für Chloridionen.

Indem Eprinomectin an Glutamat-aktivierte Chloridkanäle bindet, erfolgt eine beschleunigte Öffnung der Kanäle und somit ein rasanter Einstrom von Chloridionen in die Zelle. In weiterer Folge kommt es zur Hyperpolarisation der Zellmembran und somit zur Blockierung der Erregungsüberleitung, wodurch exzitatorische Stimuli die Motoneuronen (Nematoda) bzw. die Muskelzellen (Arthropoda) nicht mehr erreichen können. Es tritt eine schlaffe Paralyse mit nachfolgendem Tod der Parasiten ein. Werden Konzentrationen oberhalb der chemotherapeutisch relevanten Dosierung eingesetzt, findet zusätzlich eine Bindung von Eprinomectin an GABA-abhängige Rezeptoren statt. An den GABA-vermittelten Chloridkanäle kommt es in weiterer Folge zur Potenzierung der Wirkung der GABA. Da GABA für die Übermittlung inhibitorischer Signale von den Interneuronen zu den Motoneuronen (Nematoda) bzw. von den Motoneuronen zu den Muskelzellen (Arthropoda) verantwortlich ist, reguliert GABA als inhibitorischer Neurotransmitter den Chloridionen-Einstrom in die Zelle.

Ein zusätzlicher Effekt von Eprinomectin ist, dass es die präsynaptische Freisetzung von GABA erhöht und gleichzeitig die Affinität für postsynaptische GABA-Rezeptoren verstärkt. Dadurch kommt es zu einer längerfristigen Öffnung der Chloridkanäle der Membranen der Nervenzellen und somit zur Blockierung der Erregungsüberleitung. Da GABA-Rezeptoren jedoch auch im Gehirn von Säugetieren vorkommt, wird die Bindung von GABA-Rezeptoren auch als Ursache für die toxischen Wirkungen des Eprinomectins angesehen.

6 Pharmakokinetik

Bei einer topischen Anwendung wird Eprinomectin über die Haut resorbiert. Die maximalen Plasmakonzentrationen sind nach ca. zwei Tagen messbar - im Anschluss erfolgt ein exponentieller Abfall.

Im Gegensatz zu allen anderen Avermectinen sowie Milbemycinen, wird Eprinomectin aufgrund struktureller und pharmakokinetischer Eigenschaften kaum mit der Milch ausgeschieden. Der Anteil der mit der Milch abgegebenen Menge an der gesamten applizierten Dosis beträgt zwischen 0,1 und 0,5 %. Aus diesem Grund kann der Wirkstoff auch bei laktierenden Tieren ohne Wartefristen angewendet werden.

7 Indikation

Tier Organsystem  Parasiten
Rind Gastrointestinaltrakt Haemonchus spp., Ostertagia spp, Cooperia spp., Trichostrongylus spp., Nematodirus spp., Oesophagostomum spp., Bunostomum spp., Trichuris spp.
Respirationstrakt Dictyocaulus viviparus
Haut Linognathus vituli, Haemotopinus eruysternus, Solenopotes capillatus, Bovicola bovis, Sarcoptes bovis, Chorioptes bovis, Haematobia irritans
Schaf Gastrointestinaltrakt Haemonchus spp., Ostertagia spp., Cooperia spp., Trichostrongylus spp., Oesophagostomum spp.
Ektoparasiten Demodex caprae
Pferd Ektoparasiten Psoroptes equi
Hund Gastrointestinaltrakt Toxocara canis

8 Dosierung

Tier Anwendung Parasiten Dosis
Hund oral Toxocara canis 0,1 mg/kgKG einmalig
Pferd topisch Psoroptes equi 0,5 mg/kgKG 1x wöchentlich während 4 Wochen
Rind topisch Nematoden 0,5 mg/kgKG beim Weideaustrieb und nach 8 Wochen erneut
Hypoderma spp. 0,5 mg/kgKG
Läuse 0,5 mg/kgKG (8 Wochen Residualwirkung)
Milben 0,5 mg/kgKG (8 Wochen Residualwirkung)
Fliegen 0,5 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Unerwünschte Arzneimittelwirkung

Infolge einer s.c.-Applikation von Eprinomectin (5 %ig als extended release-Formulierung) kann es an der Injektionsstelle zu reversiblen, tastbaren nodulären Schwellungen kommen.

Eprinomectin weist das selbe toxikologische Profil auf wie die anderen Avermectine (z.B. Ivermectin). Aufgrund dessen darf Eprinomectin nur an die für das Arzneimittel zugelassenen Tierarten abgegeben werden. Besondere Vorsicht gilt bei Hunden mit MDR1-Defekt, weshalb Hunden Selamectin verabreicht werden sollte.

10 Quellen

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