Captopril

Captopril moduliert das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) des Menschen, das für die Regulation des Blutdruckes und des Wasserhaushaltes zuständig ist. Als ACE-Hemmer wirkt Captopril über eine Inhibition des Angiotensin Converting Enzyme (ACE) und führt so zu einer verminderten Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Dies resultiert in einem reduzierten Gefäßtonus und in einer geringeren Freisetzung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde. Die Hemmung des Abbaus von Bradykinin führt ebenfalls zu einer Vasodilatation und damit zu einer Blutdrucksenkung.

Captopril besitzt eine orale Bioverfügbarkeit von rund 60 % und erreicht die höchste Plasmakonzentration nach 60 bis 90 Minuten. In der Regel hält die Wirkung etwa 8 bis 12 Stunden an. Die Plasmaproteinbindung beträgt 30 %. Die Elimination erfolgt unverändert renal.

Captopril ist im Gegensatz zu anderen ACE-Hemmern kein Prodrug und ist daher durch eine schnelle Wirksamkeit gekennzeichnet.

Captopril wird bei der Behandlung folgender Erkrankungen eingesetzt:

• arterielle Hypertonie
• chronische Herzinsuffizienz: bei Reduktion der systolischen ventrikulären Funktion in Kombination mit Diuretika und wenn erforderlich mit Herzglykosiden und Betablockern
• Langzeitprävention einer symptomatischen Herzinsuffizienz bei klinisch stabilen Patienten mit asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion (Ejektionsfraktion ≤ 40 %)
• Kurzzeitbehandlung (vier Wochen) nach Myokardinfarkt: innerhalb der ersten 24 Stunden bei jedem klinisch stabilen Patienten
• Diabetische Nephropathie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1

Die Initialdosis beträgt 3 x 6,25 mg (18,75 mg/d). Die Erhaltungsdosis befindet sich im Bereich von 75 bis 150 mg pro Tag, verteilt auf mehrere Dosen. Eine individuelle Anpassung an das Blutdruckprofil und die zu behandelnde Grunderkrankung ist erforderlich.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Captopril wird in Tablettenform verabreicht.

• Trockener Husten ("ACE-Hemmer-Husten", dosisunabhängig)
• Überschießender Blutdruckabfall (vor allem zu Beginn der Behandlung)
• Angioneurotisches Ödem
• Pruritus
• Alopezie
• Schlafstörungen
• Geschmacksstörungen
• Gastrointestinale Nebenwirkungen (Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen, Diarrhö, Obstipation, Mundtrockenheit)

Die folgenden unspezifischen Nebenwirkungen sind vor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz und nach hohen verabreichten Dosen zu beobachten:

• Neutropenie
• nephrotisches Syndrom
• Exantheme
• Geschmacksstörungen

Wird Captopril mit kaliumsparenden Diuretika kombiniert, kann es zu einer Hyperkaliämie kommen. Bei der Kombination mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) sinkt die Wirksamkeit des ACE-Hemmers. Bei gleichzeitiger Gabe von anderen blutdrucksenkenden Pharmaka kann es zu einem starken Blutdruckabfall kommen.

Die Gabe von Captopril ist kontraindiziert bei:

• Schwangerschaft (2. und 3. Trimenon)
• Angioödem
• beidseitiger Nierenarterienstenose
• Aortenklappenstenose
• Mitralklappenstenose
• Nierentransplantation
• hypertrophe Kardiomyopathie

Captopril ist verschreibungspflichtig.

• Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016
• Aktories et al. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: Begründet von W. Forth, D. Henschler, W. Rummel (12. Aufl.). Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2017
• Gelbe Liste: Captopril abgerufen am 19. April 2022