Macitentan

Handelsname: Opsumit^®

1 Definition

Macitentan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptorantagonisten (ERA).

2 Chemie

Macitentan ist ein bromiertes Pyrimidinderivat. Seine Summenformel lautet C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S.

3 Wirkmechanismus

Macitentan hemmt die Bindung von Endothelin-1 an die Endothelinrezeptoren in verschiedenen Körperzellen. Dabei werden sowohl ET_A- als auch ET_B-Rezeptoren gehemmt. Da Endothelin-1 ein starker Vasokonstriktor ist, wird durch Blockade der Endothelin-Rezeptoren der Ca²⁺-Einstrom in die glatten Muskelzellen der Blutgefäße und damit eine Vasokonstriktion verhindert. Dies führt zu einer Erniedrigung des Gefäßwiderstands und des Blutdrucks.

4 Indikation

Macitentan wird zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt. Weitere Indikationen befinden sich zur Zeit (2018) in klinischer Prüfung.

5 Applikation

Macitentan wird oral als Tablette mit 10 mg Wirkstoff appliziert.

6 Nebenwirkungen

• Anämie
• Erhöhung der Transaminasen
• Atemwegsinfektionen (u.a. Bronchitis)
• Kopfschmerzen
• Harnwegsinfektionen
• Hemmung der Spermatogenese (potentiell)

7 Wechselwirkungen

Macitentan wird über CYP3A4 metabolisiert. Medikamente, die auf dieses Enzymsystem induzierend oder hemmend wirken, sollten nicht gleichzeitig angewendet werden.

8 Kosten

Die Jahrestherapiekosten für Macitentan betragen rund 34.000 Euro. Das IQWiG sieht aufgrund der vom pharmazeutischen Unternehmen eingereichten Unterlagen den Zusatznutzen als nicht belegt an.^[1]

9 Quellen

1. ↑ IQWiG-Berichte – Nr. 476 Macitentan (pulmonal arterielle Hypertonie) – Nutzenbewertung gemäß § 35a SGB V, abgerufen am 20.7.2018