Handelsname: Opsumit®
Macitentan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptorantagonisten (ERA).
Macitentan ist ein bromiertes Pyrimidinderivat. Seine Summenformel lautet C19H20Br2N6O4S.
Macitentan hemmt die Bindung von Endothelin-1 an die Endothelinrezeptoren in verschiedenen Körperzellen. Dabei werden sowohl ETA- als auch ETB-Rezeptoren gehemmt. Da Endothelin-1 ein starker Vasokonstriktor ist, wird durch Blockade der Endothelin-Rezeptoren der Ca2+-Einstrom in die glatten Muskelzellen der Blutgefäße und damit eine Vasokonstriktion verhindert. Dies führt zu einer Erniedrigung des Gefäßwiderstands und des Blutdrucks.
Macitentan wird zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt. Weitere Indikationen befinden sich zur Zeit (2018) in klinischer Prüfung.
Macitentan wird oral als Tablette mit 10 mg Wirkstoff appliziert.
Macitentan wird über CYP3A4 metabolisiert. Medikamente, die auf dieses Enzymsystem induzierend oder hemmend wirken, sollten nicht gleichzeitig angewendet werden.
Die Jahrestherapiekosten für Macitentan betragen rund 34.000 Euro. Das IQWiG sieht aufgrund der vom pharmazeutischen Unternehmen eingereichten Unterlagen den Zusatznutzen als nicht belegt an.[1]
Fachgebiete: Innere Medizin
Diese Seite wurde zuletzt am 20. Juli 2018 um 15:26 Uhr bearbeitet.
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Stud.med.dent. Sascha Alexander Bröse
Student/in der Zahnmedizin