Elvitegravir

Handelsnamen: Genvoya® (Kombipräparat), Stribild® (Kombipräparat), Vitekta® (Monopräparat, obsolet)

Definition

Elvitegravir ist ein Medikament aus der Klasse der Virostatika. Es wird zu den Integrase-Inhibitoren gezählt und als Kombinationspräparat gegen HIV-1 eingesetzt. Die Anwendung als Monopräparat ist nicht mehr zugelassen.

Strukturformel

Wirkmechanismus

HI-Viren bauen mittels einer Integrase ihr retrovirales Genom in die DNA der Wirtszelle ein. Elvitegravir blockiert diesen Prozess, indem es das Enzym hemmt, den viralen Replikationszyklus unterbricht und damit die Infektion verlangsamt.

Pharmakokinetik

Nach Gabe hat Elvitegravir eine Plasmahalbwertszeit von ca. 13 Stunden.

Dosierung

Elvitegravir wird in der Dosierung 150/150/200/10 bzw. 245 mg als Kombipräparat mit Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovir alafenamid bzw. Tenofovir disoproxil einmal täglich oral verabreicht.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Indikation

Elvitegravir wird zur Therapie von Infektionen mit HIV-1 bei Erwachsenen angewendet. Bei Kindern kommt es zudem zum Einsatz, wenn andere Therapien nicht toleriert werden.

Anwendungshinweise

Bei der Anwendung der Kombipräparate dürfen keine HIV-1-Mutationen mit Resistenzen gegen Integrase-Inhibitoren, Emtricitabin oder Tenofovir nachweisbar sein. Die Anwendung von Präparaten mit Tenofovir disoproxil erfolgt in der Regel nur bei nicht retroviral vorbehandelten Patienten und darf zudem nicht verwendet werden, wenn bereits im Vorfeld eine Therapie mit dem Wirkstoff wegen Nephrotoxizität abgebrochen wurde. Eine Testung sowie Monitoring der Nierenfunktion wird bei der Anwendung dieser Präparate empfohlen.

Nebenwirkung

Häufige Nebenwirkungen bei der Einnahme eines Kombipräparates mit Elvitegravir sind:

Präparate mit Tenofovir alafenamid gelten aufgrund geringerer Nebenwirkungen als verträglicher. Therapien mit Tenofovir disoproxil zeigten sich in Studien als deutlich nephrotoxischer und wiesen zusätzlich folgende Nebenwirkungen häufig auf:

Neutropenie
Allergische Reaktion
Hypophosphatämie, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, verminderter Appetit
Erhöhte Amylase-Werte, erhöhte Pankreasamylase, erhöhte Serumlipase
Dyspepsie, Obstipation, Völlegefühl
Erhöhte Transaminasen, Hyperbilirubinämie
Pruritus, Urtikaria, verstärkte Pigmentierung
Erhöhte Kreatinkinase
Erhöhter Kreatininwert im Blut
Asthenie
Schmerzen

Wechselwirkungen

Aufgrund des Wirkstoffes Cobicistat haben die Medikamente eine starke CYP3A4-hemmende Wirkung. Sie dürfen daher nicht in Kombination mit Substanzen gegeben werden, deren Clearance stark von CYP3A4-Enzymen abhängig ist und deren erhöhte Plasmakonzentrationen schwerwiegende Folgen haben können. Weiterhin dürfen keine Medikamente mit starker CYP3A3-induzierender Wirkung gegeben werden, da dies das virologische Ansprechen verringern und die Entwicklung von Resistenzen befördern kann. Ebenso ist eine gleichzeitige Einnahme des P-Glykoprotein-Substrats Dabigatranetexilat kontraindiziert.

Zulassung

Elvitegravir ist nur als Kombipräparat zugelassen. Die Anwendung des Monopräparates ist in der Europäischen Union nicht mehr zulässig.

Literatur

EMA - Genvoya, abgerufen am 02.08.2022
EMA - Genvoya Anwendungshinweise, abgerufen am 02.08.2022
EMA - Stribild, abgerufen am 02.08.2022
EMA - Stribild Anwendungshinweise, abgerufen am 02.08.2022
EMA - Vitekta, abgerufen am 02.08.2022
Gelbe Liste - Elvitegravir, abgerufen am 02.08.2022