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Ceftolozan

Handelsname: Zerbaxa®
Englisch: ceftolozane

1 Definition

Ceftolozan ist ein bakterizid wirkendes Antibiotikum aus der Gruppe der Cephalosporine. Der Arzneistoff wird in fixer Kombination mit dem Betalaktamaseinhibitor Tazobactam angewendet.[1]

2 Chemie

Die Summenformel von Ceftolozan ist C23H30N12O8S2. Das Molekulargewicht beträgt 666,69 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Ceftolozan ist ein Cephalosporin der 5. Generation. Es bindet an wichtige Penicillin-bindende Proteine (PBP), was zu einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese und damit zum Zelltod führt.

Ceftolozan kann allerdings durch β-Lactamase-bildende Bakterien inaktiviert werden. Der Zusatz des Betalaktamaseinhibitors Tazobactam wirkt dem entgegen. Die Kombination der beiden Arzneistoffe soll der zunehmenden Resistenzbildung bei Infektionen mit gramnegativen Bakterien entgegenwirken.[1]

4 Pharmakokinetik

Die maximale Plasmakonzentration und die AUC von Ceftolozan/Tazobactam steigen etwa proportional zur Dosis an. Nach mehreren einstündigen intravenösen Infusionen der Arzneistoffe bei Erwachsenen mit intakter Nierenfunktion wurde keine nennenswerte Akkumulation beobachtet. Die Eliminationshalbwertszeit von Ceftolozan ist dosisunabhängig und beträgt etwa 3 Stunden.[1]

5 Indikationen

6 Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt 1 g Ceftolozan und 0,5 g Tazobactam und wird alle acht Stunden als intravenöse Infusion über einen Zeitraum von einer Stunde gegeben. Die Dauer der Behandlung ist abhängig von der Art der Infektion und dem Ansprechen auf die Therapie.[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Darreichungsform

Der Arzneistoff ist als Kombinationspräparat mit Tazobactam als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich.[1]

8 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können unter der Einnahme von Ceftolozan/Tazobactam häufig (≥ 1:100, < 1:10) auftreten:[1]

9 Wechselwirkungen

Laut Fachinformation sind keine Wechselwirkungen zwischen Ceftolozan/Tazobactam und Substraten, Inhibitoren oder Induktoren des Cytochrom-P450-Systems zu erwarten.

Tazobactam ist ein Substrat für die Proteine OATP1 und OATP3. Wirkstoffe, die OATP1 oder OATP3 inhibieren, können die Tazobactam-Plasmakonzentrationen erhöhen.[1]

10 Kontraindikationen

11 Zulassung

Zerbaxa® ist in der EU seit 2015 zugelassen und wird durch den Hersteller MSD vermarktet.[1]

12 Quellen

  1. 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 Fachinformation Ceftolozan abgerufen am 30.01.19

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