Azilsartan

Angiotensin II kommt im Körper natürlich vor und bewirkt eine Vasokonstriktion (Blutgefäßverengung), was zu einer Blutdruckerhöhung führt. Azilsartan blockiert diesen Effekt - es kommt letztendlich zu einer Blutdrucksenkung.

In Arzneimitteln liegt Azilsartan in seiner "Kaliumform" Azilsartanmedoxomil vor. Azilsartanmedoxomil wird rasch in den "aktiven" Teil, Azilsartan, umgewandelt, ein für den AT1-Rezeptor selektiver Angiotensin-II Antagonist, der stark an den Rezeptor im Gewebe bindet. Angiotensin-II ist das primäre vasoaktive Hormon des RAAS und bewirkt eine Vasokonstriktion, Aldosteronsynthese und- freisetzung, Herzstimulation und eine renale Natrium-Reabsorption. Die Blockade des AT1-Rezeptors hemmt das negative regulatorische Feedback von Angiotensin II auf die Reninsekretion, jedoch reichen der daraus resultierende Anstieg der Reninaktivität im Plasma und der Angiotensin-II-Spiegel im Blut nicht aus, um die antihypertensive Wirkung von Azilsartan auszugleichen.

Angewendet wird das Medikament bei essentieller Hypertonie (Bluthochdruck).

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
• Zweites und drittes Schwangerschaftstrimester

• Behandlung mit Arzneimitteln aus der Gruppe der ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten
• akute Hypotonie
• dekompensierte Herzinsuffizienz
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• Nierenarterienstenose
• ischämische Kardiomyopathie und ischämische zerebrovaskuläre Erkrankungen (Gefahr: Myokardinfarkt oder Schlaganfall)
• Nierentransplantation (es liegen keine Erfahrungen vor)
• Leberfunktionsstörungen (es liegen keine Erfahrungen vor)
• Hypotonie bei Patienten mit Volumen- und/oder Salzmangel (Gefahr schwerer Hypotonie)
• Primärer Hyperaldosteronismus (kein Ansprechen auf Azilsartan)
• Aorten-und Mitralklappenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (HOCM)
• Schwangerschaft
• Lithium (Anstieg des Serumlithium-Spiegels)
• Nichtsteroidale, entzündungshemmende Arzneimittel (NSAR), COX-2-Hemmer, Acetylsalicylsäure, nicht-selektive NSIADs
• Kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate (erhöhte Kalium-Spiegel)

Tierexperimentelle Studien zeigten eine Reproduktionstoxizität, daher keine Gabe während der Schwangerschaft. Sollte während der Therapie mit Azilsartan eine Schwangerschaft eintreten, sollte das Medikament so schnell wie möglich abgesetzt werden.

Zu Azilsartan während der Stillzeit liegen keine Studien vor.

• Es liegen lediglich Studien zu Azilsartan über einen Behandlungszeitraum von 56 Wochen vor (Dosierung bis zu 80 mg/d)

Anfangsdosis für Erwachsene

• 1-mal täglich 40 mg/d

Erhaltungsdosis

• Bis zu maximal 80 mg/d

• Lithium
• nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs), wie Ibuprofen, Diclofenac oder Celecoxib
• Acetylsalicylsäure, bei einer Einnahme von mehr als 3 g pro Tag
• Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika ("Entwässerungstabletten") und kaliumhaltige Salzersatzmittel
• Heparin
• Diuretika
• andere blutdrucksenkende Arzneimittel

Wenn Azilsartan zusammen mit Chlortalidon eingenommen wird, sind häufig höhere Nierenwerte (z.B. Kreatinin) beobachtet worden. Ebenso wurde häufig ein niedriger Blutdruck beobachtet.

Ödeme an Händen, Knöcheln und Füßen treten häufiger auf (weniger als 1 von 10), wenn Azilsartan zusammen mit Amlodipin eingenommen wird.

Häufig

• Schwindel
• Durchfall
• erhöhte Kreatinphosphokinase = CK -> ein Indikator für eine Muskelschädigung

Gelegentlich

• Hypotonie
• Müdigkeit
• Schwellung von Händen, Knöcheln oder Füßen
• erhöhter Serumkreatinin-Spiegel
• erhöhter Harnsäurespiegel im Blut

Selten

• Blutbildveränderungen, einschließlich einer erniedrigten Menge an Protein in den roten Blutkörperchen (Hämoglobin)

Einige Personen können sich jedoch während der Einnahme von Azilsartan müde oder schwindelig fühlen. Wenn dies der Fall ist, sollten keine Maschinen bedient und kein Fahrzeug geführt werden.

Die Erstzulassung von Azilsartan erfolgte am 7. Dezember 2011.