Tranexamsäure

Das Molekül besitzt die Summenformel:

• C₈H₁₅NO₂

Bei Zimmertemperatur liegt die Tranexamsäure als beiger Feststoff vor. Die Löslichkeit in Wasser ist sehr gut, während sich die Verbindung in Ethanol kaum löst. Strukturell besteht eine große Ähnlichkeit zur Aminosäure Lysin. Es handelt sich um eine Aminocarbonsäure.

Tranexamsäure hemmt die Umwandlung von Plasminogen zu Plasmin. Die Hemmung beruht auf einer reversiblen Blockierung der Lysinbindungsstelle des Plasminogens. In geringerem Maße hemmt Tranexamsäure auch aktives Plasmin. Somit kann die Fibrinolyse pharmakologisch unterdrückt und das Blutungsrisiko gesenkt werden.

TXA kann keine aktive Blutung beenden, die eine primäre bzw. chirurgische Blutstillung erfordert, sondern verhindert ausschließliche (erneute) Blutungen, die durch eine verstärkte Hyperfibrinolyse verursacht werden.

Tranexamsäure wird zur Therapie und Prophylaxe von Blutungen aufgrund einer Hyperfibrinolyse verwendet. In der Geburtshilfe findet es Verwendung, um eine Hyperfibrinolyse bei peripartalen Blutungen zu verhindern. Weitere Indikationen sind z.B.:^[1]

• Blutungsprophylaxe bei zahnmedizinischen Eingriffen mit entsprechendem Risiko
• Blutungsprophylaxe bei chirurgischen Eingriffen mit entsprechendem Risiko (z.B. Eingriffe im Gastrointestinaltrakt, im HNO-Bereich oder an der Prostata)
• Hypermenorrhoe, Menorrhagie, Metrorrhagie
• Blutungen bei Harnwegserkrankungen
• Hereditäres angioneurotisches Ödem
• Begleitmedikation bei Fibrinogen-Gabe
• Epistaxis
• Bei Traumapatienten zur frühen Behandlung einer traumainduzierten Koagulopathie bzw. bei manifestem oder drohendem hämorrhagischen Schock
• Blutungen unter fibrinolytischer Therapie

Bei gastrointestinalen Blutungen wird Tranexamsäure nicht mehr empfohlen.^[2]

Der Wirkstoff wird oral als Tabletten oder Brausetabletten verabreicht. Auch eine i.v.-Gabe ist möglich. Darüber hinaus wird Tranexamsäure bei Nasenbluten in Form von Nasenspray oder gelegentlich auch in Form von TXA-haltigen Nasentamponaden eingesetzt.

Patienten mit lokaler Hyperfibrinolyse bzw. hohem Blutungsrisiko vor einer OP erhalten 1 g Tranexamsäure über 8–12 min. Bei generalisierter Hyperfibrinolyse werden 15 mg/kgKG alle 6 - 8 Stunden verabreicht.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die Halbwertszeit der Tranexamsäure beträgt rund 2 Stunden bei einer Bioverfügbarkeit von rund 50 % bei oraler Applikation. Die Ausscheidung erfolgt zu über 90 % renal, was bei Patienten mit Nierenerkrankungen zu beachten ist. Die Aktivität im Urin liegt deutlich höher als im Plasma, daher eignet sich Tranexamsäure auch zur Therapie von Blutungen in den Harnwegen.

• Allergie
• Hautausschlag
• Erhöhtes Thromboserisiko bei Patienten mit entsprechender Prädisposition; hier können Schlaganfall, Herzinfarkt und Lungenembolie die Folge sein.
• Vorhofflimmern
• Sehstörungen
• Krampfanfälle (dosisabhängig)

Die gemeinsame Applikation von Tranexamsäure und Faktor IX erhöht das Risiko einer Thrombose.

• Thrombosen bzw. erhöhtes Thromboserisiko
• Stillzeit (Wirkstoff gelangt in die Muttermilch)

Bei starken Blutungen in den Harnwegen können sich Koagel bilden, die eine Harnstauung zur Folge haben. Bei der Therapie einer Verbrauchskoagulopathie (DIC) muss das Risiko, die physiologische Fibrinolyse zu unterdrücken, gegen die Gefahr einer durch Hyperfibrinolyse unterhaltenen Blutung abgewogen werden. Dies sind relative Kontraindikationen.