Tranexamsäure

Handelsname: Cyklokapron^®
Synonym: trans-4-(Aminomethyl)cyclohexan-1-carbonsäure, AMCA

1 Definition

Die Tranexamsäure ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antifibrinolytika bzw. Lysinanaloga. Sie wird zur Therapie von Blutungen eingesetzt, bei denen eine Hyperfibrinolyse vorliegt und zur Blutungsprophylaxe verwendet.

2 Chemie

Das Molekül besitzt die Summenformel:

• C₈H₁₅NO₂

Bei Zimmertemperatur liegt die Tranexamsäure als beiger Feststoff vor. Die Löslichkeit in Wasser ist sehr gut, während sich die Verbindung in Ethanol kaum löst. Strukturell besteht eine große Ähnlichkeit zur Aminosäure Lysin. Es handelt sich um eine Aminocarbonsäure.

3 Wirkung

Tranexamsäure hemmt die Umwandlung von Plasminogen zu Plasmin. Die Hemmung beruht auf einer Blockierung der Lysinbindungsstelle des Plasminogens, sie ist reversibel. In geringerem Maße hemmt Tranexamsäure auch aktives Plasmin. Somit kann die Fibrinolyse pharmakologisch unterdrückt und das Blutungsrisiko gesenkt werden.

4 Indikation

Tranexamsäure wird zur Therapie und Prophylaxe von Blutungen aufgrund einer Hyperfibrinolyse, aber auch als Antidot bei Blutungen während einer fibrinolytischen Therapie (z.B. Lyse) verwendet. In der Geburtshilfe findet es Verwendung, um die Gerinnung bei postpartalen Blutungen zu fördern. Weitere Indikationen sind:

• Blutungsprophylaxe bei zahnmedizinischen Eingriffen bei entsprechenden Risikopatienten
• Blutungsprophylaxe bei chirurgischen Eingriffen mit entsprechendem Risiko (z.B. Eingriffe im Gastrointestinaltrakt oder an der Prostata)
• Hypermenorrhoe
• Hereditäres angioneurotisches Ödem
• Begleitmedikation bei Fibrinogen-Gabe
• Bei Nasenbluten ist die Gabe mittels eines Zerstäuber möglich
• Bei Traumapatienten zur frühen Behandlung einer traumainduzierten Koagulopathie

5 Darreichungsform

Der Wirkstoff wird oral in Form von Tabletten oder Brausetabletten verabreicht. Auch eine i.v.-Gabe ist möglich.

6 Dosierung

Patienten mit Massenblutung oder mit hohem Blutungsrisiko vor einer OP erhalten 1 g Tranexamsäure über 8-12 min.

7 Pharmakologie

Die Halbwertszeit der Tranexamsäure beträgt rund 2 Stunden bei einer Bioverfügbarkeit von rund 50 % bei oraler Applikation. Die Ausscheidung erfolgt zu über 90 % renal, was bei Patienten mit Nierenerkrankungen zu beachten ist. Die Aktivität im Urin liegt deutlich höher als im Plasma, daher eignet sich Tranexamsäure auch zur Therapie von Blutungen in den Harnwegen.

8 Nebenwirkungen

• Allergie
• Hautausschlag
• Erhöhtes Thromboserisiko bei Patienten mit entsprechender Prädisposition; hier können Schlaganfall, Herzinfarkt und Lungenembolie die Folge sein.
• Vorhofflimmern
• Sehstörungen

9 Wechselwirkungen

Die gemeinsame Applikation von Tranexamsäure und Faktor IX erhöht das Risiko einer Thrombose.

10 Kontraindikationen

• Thrombosen bzw. erhöhtes Thromboserisiko
• Stillzeit (Wirkstoff gelangt in die Muttermilch)

Bei starken Blutungen in den Harnwegen können sich Koagel bilden, die eine Harnstauung zur Folge haben. Bei der Therapie einer Verbrauchskoagulopathie (DIC) muss das Risiko, die physiologische Fibrinolyse zu unterdrücken, gegen die Gefahr einer durch Hyperfibrinolyse unterhaltenen Blutung abgewogen werden. Dies sind relative Kontraindikationen.