Tranexamsäure
Handelsnamen: Cyklokapron®, Carinopharm®
Synonym: trans-4-(Aminomethyl)cyclohexan-1-carbonsäure, AMCA
Definition
Die Tranexamsäure, kurz TXA, ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antifibrinolytika bzw. Lysinanaloga. Sie wird zur Blutungsprophylaxe sowie zur Therapie von Blutungen eingesetzt, bei denen eine Hyperfibrinolyse vorliegt.
Chemie
Das Molekül besitzt die Summenformel:
Bei Zimmertemperatur liegt die Tranexamsäure als beiger Feststoff vor. Die Löslichkeit in Wasser ist sehr gut, während sich die Verbindung in Ethanol kaum löst. Strukturell besteht eine große Ähnlichkeit zur Aminosäure Lysin. Es handelt sich um eine Aminocarbonsäure.
Wirkung
Tranexamsäure hemmt die Umwandlung von Plasminogen zu Plasmin. Die Hemmung beruht auf einer reversiblen Blockierung der Lysinbindungsstelle des Plasminogens. In geringerem Maße hemmt Tranexamsäure auch aktives Plasmin. Somit kann die Fibrinolyse pharmakologisch unterdrückt und das Blutungsrisiko gesenkt werden.
Indikationen
Tranexamsäure wird zur Therapie und Prophylaxe von Blutungen aufgrund einer Hyperfibrinolyse verwendet. In der Geburtshilfe findet es Verwendung, um die Gerinnung bei postpartalen Blutungen zu fördern. Weitere Indikationen sind z.B.:
- Blutungsprophylaxe bei zahnmedizinischen Eingriffen bei entsprechenden Risikopatienten
- Blutungsprophylaxe bei chirurgischen Eingriffen mit entsprechendem Risiko (z.B. Eingriffe im Gastrointestinaltrakt, im HNO-Bereich oder an der Prostata)
- Hypermenorrhoe, Menorrhagie, Metrorrhagie
- Blutungen bei Harnwegserkrankungen
- Hereditäres angioneurotisches Ödem
- Begleitmedikation bei Fibrinogen-Gabe
- Epistaxis
- Bei Traumapatienten zur frühen Behandlung einer traumainduzierten Koagulopathie bzw. bei manifestem oder drohendem hämorrhagischen Schock
- Blutungen unter fibrinolytischer Therapie
Bei gastrointestinalen Blutungen wird Tranexamsäure nicht mehr empfohlen.[1]
Darreichungsform
Der Wirkstoff wird oral als Tabletten oder Brausetabletten verabreicht. Auch eine i.v.-Gabe ist möglich. Darüber hinaus wird Tranexamsäure bei Nasenbluten in Form von Nasenspray oder gelegentlich auch in Form von TXA-haltigen Nasentamponaden eingesetzt.
Dosierung
Patienten mit Massenblutung oder mit hohem Blutungsrisiko vor einer OP erhalten 1 g Tranexamsäure über 8-12 min.
Pharmakologie
Die Halbwertszeit der Tranexamsäure beträgt rund 2 Stunden bei einer Bioverfügbarkeit von rund 50 % bei oraler Applikation. Die Ausscheidung erfolgt zu über 90 % renal, was bei Patienten mit Nierenerkrankungen zu beachten ist. Die Aktivität im Urin liegt deutlich höher als im Plasma, daher eignet sich Tranexamsäure auch zur Therapie von Blutungen in den Harnwegen.
Nebenwirkungen
- Allergie
- Hautausschlag
- Erhöhtes Thromboserisiko bei Patienten mit entsprechender Prädisposition; hier können Schlaganfall, Herzinfarkt und Lungenembolie die Folge sein.
- Vorhofflimmern
- Sehstörungen
Wechselwirkungen
Die gemeinsame Applikation von Tranexamsäure und Faktor IX erhöht das Risiko einer Thrombose.
Kontraindikationen
- Thrombosen bzw. erhöhtes Thromboserisiko
- Stillzeit (Wirkstoff gelangt in die Muttermilch)
Bei starken Blutungen in den Harnwegen können sich Koagel bilden, die eine Harnstauung zur Folge haben. Bei der Therapie einer Verbrauchskoagulopathie (DIC) muss das Risiko, die physiologische Fibrinolyse zu unterdrücken, gegen die Gefahr einer durch Hyperfibrinolyse unterhaltenen Blutung abgewogen werden. Dies sind relative Kontraindikationen.
Quellen
- ↑ HALT-IT Trial Collaborators. Effects of a high-dose 24-h infusion of tranexamic acid on death and thromboembolic events in patients with acute gastrointestinal bleeding (HALT-IT): an international randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2020 Jun 20;395(10241):1927-1936. doi: 10.1016/S0140-6736(20)30848-5. PMID: 32563378; PMCID: PMC7306161.