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Selinexor

Handelsname(n): Nexpovio®
Englisch: selinexor

1. Definition

Selinexor ist ein Inhibitor von Exportin-1 (XPO1) und der erste zugelassene selektive Inhibitor des nukleären Exports (SINE). Es wird zur Behandlung des multiplen Myeloms eingesetzt.

2. Chemie

Selinexor ist eine polyzyklische, stickstoffreiche Verbindung. Neben anderen Strukturelementen liegt ein α,β-ungesättigtes Carbonsäurehydrazid vor. Hierbei handelt es sich um ein Michael-System, das mit einem Cystein des Targets eine kovalente Bindung ausbilden kann.

Das Molekulargewicht beträgt 443,3 g/mol; die Summenformel lautet C17H11F6N7O.[1]

3. Wirkmechanismus

Selinexor ist ein reversibler, kovalenter, selektive Inhibitor des nukleären Exports (SINE), der Exportin-1 inhibiert. Letzteres gehört zur Klasse der Exportine und transportiert u.a. Tumorsuppressorproteine, Wachstumsregulatoren und mRNAs onkogener Proteine. Durch Hemmung von XPO1 reichern sich diese Proteine im Zellkern an, was zum Stillstand des Zellzyklus und zur Induktion der Apoptose führt.[2]

4. Pharmakokinetik

Das Verteilungsvolumen beträgt 133 l. Selinexor wird über CYP3A4, UGT und GST metabolisert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 6 bis 8 Stunden.[2]

5. Indikation

Selinexor ist zugelassen zur Behandlung des multiplen Myeloms in Kombination mit Dexamethason bei erwachsenen Patienten, die zuvor mindestens vier Therapien erhalten haben und deren Erkrankung gegenüber zwei Proteasom-Inhibitoren, zwei immunmodulatorischen Arzneimitteln und einem Anti-CD38-Antikörper refraktär ist und bei denen unter der letzten Therapie eine Progression aufgetreten ist.[2]

6. Darreichungsform

Selinexor ist als Filmtablette erhältlich.

7. Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt 80 mg Selinexor an den Tagen 1 und 3 jeder Woche. An denselben Tagen werden auch 20 mg Dexamethason p.o. gegeben. Bei Auftreten von Nebenwirkungen kann die Dosis in drei Schritten auf bis zu 60 mg einmal wöchentlich reduziert werden, bevor der Arzneistoff abgesetzt werden muss. Vor Therapiebeginn sollte ein großes Blutbild angefertigt werden.[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8. Nebenwirkungen

9. Wechselwirkungen

Es sind keine Studien zu Arzneimittelinteraktionen durchgeführt worden. Die Anwendung starker CYP3A4-Induktoren kann jedoch die Plasmaspiegel von Selinexor verringern[2].

10. Kontraindikationen

11. Quellen

  1. Selinexor in der pubchem-Datenbank; aufgerufen am 05.10.2022
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 Nexpovio 20 mg Filmtabletten: Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Fachinformation); aufgerufen am 05.10.2022

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21.03.2024, 09:09
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