5-HT3-Rezeptorantagonist
Synonyme: Setron, 5-Hydroxytryptamin-3-Rezeptor Antagonist
Englisch: 5-HT receptor antagonist, serotonin receptor antagonist, 5-hydroxytryptamine receptor antagonist
Definition
Als 5-HT3-Rezeptorantagonisten oder Setrone bezeichnet man eine Untergruppe der Serotoninantagonisten, die vor allem bei zytostatikainduziertem Erbrechen (CINV) und der damit assoziierten Übelkeit eingesetzt werden.
Wirkmechanismus
Die Wirkung basiert wahrscheinlich darauf, dass der Serotoninantagonist die 5-HT3-Rezeptoren im Brechzentrum blockiert, so dass ein durch Serotonin ausgelöster Brechreiz ausbleibt. Da unter Zytostatikatherapie eine massive Freisetzung von Serotonin aus den enterochromaffinen Zellen des Darms stattfindet, ist die Antagonisierung des Serotonins einer der wichtigsten Mechanismen zur Minderung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen einer Chemotherapie.
Struktur
Alle 5-HT3-Rezeptorantagonisten teilen das gleiche Pharmakophor. Es besteht aus einem aromatischen Ringsystem (vorzugsweise Indol) einem basischen Amin und einer Acylgruppe, die Wasserstoffbrückenbindungen ausbilden kann.
Substanzen
- Dolasetron (Anzemet®)
- Granisetron (Kevatril®, Kytril®)
- Ondansetron (Zofran®)
- Palonosetron (Aloxi®)
- Ramosetron
- Tropisetron (Navoban®)
Indikationen
- Zytostatika-induziertes Erbrechen (CINV)
- Strahlentherapie-induziertes Erbrechen (RINV)
- Postoperatives Erbrechen (PONV)
Anwendung
Setrone werden alleine oder in Kombination mit Glukokortikoiden verabreicht. Ihre Effizienz kann durch Kombination mit einem NK1-Antagonisten wie Aprepitant gesteigert werden.
Nebenwirkungen
Unter Setronen können asymptomatische EKG-Veränderungen auftreten, zum Beispiel eine Verlängerung des QTc-Intervalls. Auch bestimmte Arrhythmien sind möglich. Die klinische Bedeutung dieser Effekte ist noch unklar.