Granisetron

Synonyme: Granisetronhydrochlorid u.a.
Handelsnamen: Kevatril^® u.a.
Englisch: granisetron

1 Definition

Bei Granisetron handelt es sich um ein Antiemetikum aus der Gruppe der Serotoninantagonisten (Setrone).

2 Indikationen

Granisetron ist im Rahmen der Prävention bzw. Therapie von Übelkeit und Erbrechen infolge einer Strahlentherapie bei erwachsenen Krebspatienten, im Rahmen einer Chemotherapie oder nach einer Operation indiziert.

3 Applikationsformen

Das Arzneimittel wird als Tablette verabreicht oder als Konzentrat zur Herstellung einer Injektionslösung bzw. Infusionslösung benutzt. Studien haben gezeigt, dass bei Chemotherapie-Patienten die transdermale Applikation als Patch der oralen Gabe in der Effektivität ebenbürtig war.^[1]

4 Pharmakokinetik

Granisetron weist eine Bioverfügbarkeit von 60% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 65% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich neun Stunden, wonach Granisetron anschließend zu 12% über den Urin und zu 38% über den Stuhl ausgeschieden wird.

5 Wirkmechanismus

Ein Brechreiz beispielsweise im Rahmen einer Chemotherapie entsteht durch die Zerstörung enterochromaffiner Zellen im Gastrointestinaltrakt, die daraufhin Serotonin freisetzen. Dieses aktiviert letztendlich das Brechzentrum. Die Wirkung von Granisetron basiert darauf, dass es als Serotoninantagonist die 5-HT3-Rezeptoren im Brechzentrum blockiert, so dass ein durch Serotonin ausgelöster Brechreiz ausbleibt.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Obstipation, Diarrhoe
• Schlaflosigkeit
• erhöhte Leberwerte
• grippeartige Beschwerden

7 Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Schwangerschaft und Stillzeit aufgrund mangelnder Untersuchungen

8 Quellen

1. ↑ Transdermal Granisetron