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Aprepitant

Handelsnamen: Emend® u.a.
Englisch: Aprepitant

1. Definition

Aprepitant gehört als Neurokinin-1-Rezeptorantagonist zur Gruppe der Antiemetika und wird meistens im Rahmen einer Chemotherapie eingesetzt.

Strukturformel von Aprepitant

2. Wirkmechanismus

Aprepitant verhindert als Antagonist die Bindung des Liganden Substanz P an den Neurokinin-1-Rezeptor in der Area postrema, so dass es hier nicht zu einer Entwicklung von Brechreizen kommt. Die Entstehung von Übelkeit und Erbrechen bleibt folglich aus.

3. Pharmakokinetik

Aprepitant wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 65% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu über 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4, wobei die Plasmahalbwertszeit durchschnittlich elf Stunden beträgt.

4. Indikationen

5. Anwendung

Die Gabe von Aprepitant ist nur zugelassen in Kombinationstherapie mit Glukokortikoiden und 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Ondansetron).

6. Nebenwirkungen

7. Kontraindikationen

Stichworte: Antiemetikum
Fachgebiete: Arzneimittel

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Letzter Edit:
03.02.2025, 06:23
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Nutzung: BY-NC-SA
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