Palonosetron

Der Wirkstoff besitzt die Summenformel C₁₉H₂₄N₂O und eine molare Masse von 296,41 g/mol.

Palonosetron wirkt antagonistisch am 5HT₃-Rezeptor im Brechzentrum, so dass ein durch Serotonin ausgelöster Brechreiz ausbleibt.

Mit einer Bioverfügbarkeit von 97% nach oraler Gabe liegt eine gute Resorption vor. Durch Nahrungsaufnahme wird die C_max und die AUC nicht beeinflusst. Der Wirkstoff liegt zu 62% an Plasmaproteine gebunden vor.

Die Plasmahalbwertzeit beträgt rund 40 Stunden. Etwa 40% des Wirkstoffs werden unverändert renal eliminiert. Weitere 50% unterliegen der Biotransformation, wodurch zwei nahezu wirkungslose Metabolite entstehen.

Palonosetron findet Einsatz bei der Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen im Falle einer mäßig oder stark emetogenen Chemotherapie. Therapiert werden können Kinder ab 1 Monat, Jugendliche und Erwachsene.

Der Wirkstoff liegt in Form von Weichkapseln und als Injektionslösung vor.

• Weichkapseln: Bei oraler Therapie werden 0,5 mg eine Stunde vor Beginn der Chemotherapie verabreicht.
• Injektionslösung: Im Falle einer intravenösen Therapie werden bei Erwachsenen 0,25 mg als Bolus etwa 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie injiziert. Bei Kindern wird gewichtsadaptiert dosiert. Die Gabe erfolgt als 15 minütige Kurzinfusion ebenfalls 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung notwendig.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen unter Palonosetron sind:

• Kopfschmerzen
• Obstipation

Palonosetron ist ein Substrat von CYP2D6. Bei gleichzeitiger Gabe von starken CYP2D6-Inhibitoren, wie zum Beispiel Fluoxetin oder Paroxetin, konnte keine Änderung der Clearance festgestellt werden.

Die simultane Anwendung von weiteren 5HT₃-Antagonisten oder serotonergen Wirkstoffen kann ein Serotonin-Syndrom hervorrufen.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder Hilfsstoffen

• Fachinformation Palonosetron Fresenius Kabi 250 Mikrogramm Injektionslösung, abgerufen am 24.01.2021
• Fachinformation Aloxi^®, abgerufen am 24.01.2021
• Arzneimitteltherapie - Palonosetron, abgerufen am 24.01.2021
• Krankenhauspharmazie - Das Interaktionspotenzial der Antiemetika, abgerufen am 24.01.2021