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Liebe Autoren, Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 12. bis 27. Juni 2021 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 28. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben. Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt! Bis bald Euer Flexikon-Team

Palonosetron

Handelsname: Aloxi® u.a.
Englisch: palonosetron

1 Definition

Palonosetron ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antiemetika, der zu den Setronen gehört.

2 Chemie

Der Wirkstoff besitzt die Summenformel C19H24N2O und eine molare Masse von 296,41 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Palonosetron wirkt antagonistisch am 5HT3-Rezeptor im Brechzentrum, so dass ein durch Serotonin ausgelöster Brechreiz ausbleibt.

4 Pharmakokinetik

Mit einer Bioverfügbarkeit von 97% nach oraler Gabe liegt eine gute Resorption vor. Durch Nahrungsaufnahme wird die Cmax und die AUC nicht beeinflusst. Der Wirkstoff liegt zu 62% an Plasmaproteine gebunden vor.

Die Plasmahalbwertzeit beträgt rund 40 Stunden. Etwa 40% des Wirkstoffs werden unverändert renal eliminiert. Weitere 50% unterliegen der Biotransformation, wodurch zwei nahezu wirkungslose Metabolite entstehen.

5 Anwendungsgebiete

Palonosetron findet Einsatz bei der Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen im Falle einer mäßig oder stark emetogenen Chemotherapie. Therapiert werden können Kinder ab 1 Monat, Jugendliche und Erwachsene.

6 Darreichungsformen

Der Wirkstoff liegt in Form von Weichkapseln und als Injektionslösung vor.

7 Dosierung

  • Weichkapseln: Bei oraler Therapie werden 0,5 mg eine Stunde vor Beginn der Chemotherapie verabreicht.
  • Injektionslösung: Im Falle einer intravenösen Therapie werden bei Erwachsenen 0,25 mg als Bolus etwa 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie injiziert. Bei Kindern wird gewichtsadaptiert dosiert. Die Gabe erfolgt als 15 minütige Kurzinfusion ebenfalls 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung notwendig.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen unter Palonosetron sind:

9 Wechselwirkungen

Palonosetron ist ein Substrat von CYP2D6. Bei gleichzeitiger Gabe von starken CYP2D6-Inhibitoren, wie zum Beispiel Fluoxetin oder Paroxetin, konnte keine Änderung der Clearance festgestellt werden.

Die simultane Anwendung von weiteren 5HT3-Antagonisten oder serotonergen Wirkstoffen kann ein Serotonin-Syndrom hervorrufen.

10 Kontraindikationen

11 Quellen

Diese Seite wurde zuletzt am 24. Januar 2021 um 22:24 Uhr bearbeitet.

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