Pimecrolimus

Pimecrolimus wird vom Pharmaunternehmen Novartis synthetisiert und vertrieben. Die Zulassung für den Raum der Europäischen Union erfolgte im Oktober des Jahres 2002.

Eine pharmakologische Einordnung zählt das Pimecrolimus zur Gruppe der topischen Immunmodulatoren. Eine weitere Bekannte Arzneisubstanz aus dieser Gruppe ist das Tacrolimus. Am Anfang seiner Verbreitung galt Pimecrolimus als wesentlich schonendere, nebenwirkungsärmere und dennoch sehr effektive Behandlungsalternative zu den Glukokortikoiden. Letztere waren und sind bis heute dass Mitte der Wahl – insbesondere bei den Krankheiten aus dem Formkreis der Ekzeme. Allerdings haben langjährige Beobachtungen ergeben, dass dieser topische Immunmodulator bei langfristiger Behandlung ein ähnlich ungünstiges Nebenwirkungsprofil aufweist, wie Kortisonpräparate.

Entdeckt und erstmals isoliert wurde die Substanz Pimecrolimus in Schlauchpilzen (Ascomyceten). Es handelt sich dabei chemisch um eine Verbindung nach der Art eines Makrolids. Ferner ist Pimecrolimus sehr lipophil.

Es erfolgt eine intrazelluläre Bindung von Pimecrolimus an das Immunophilin Makrophilin-12. In diesem ersten Reaktionsschritt gleicht das Pimecrolimus dem Ciclosporin. Durch die intrazelluläre Bindung kommt es nun zu einer Hemmung des Immuninitiators Calcineurin. Daraufhin kommt es zu einer signifikanten Aktivitätsabnahme der T-Zellen. Diese fahren nun drastisch ihre Synthese von Entzündungsmediatoren und Zytokinen herunter – der Gehalt dieser Stoffe im Plasma sinkt so nach und nach. Des Weiteren kommt es durch die Bindung von Pimecrolimus an Makrophilin-12 zu einer starken Verminderung der Ausschüttung von Entzündungsmediatoren aus den Mastzellen des Immunsystems. Insgesamt führt dieser Wirkungsmechanismus also zu einer stark verminderten Immunantwort und damit zu einer Reduktion der atopischen Ekzeme und Entzündungsherde.

Die Anwendung von Pimecrolimus erfolgt in Form von Salben, Pasten und Crèmes und wird ausschließlich beim atopischen Ekzem (Neurodermitis) verabreicht. Es erfolgt ein Auftragen der Wirkungssubstanz auf die betroffenen Hautpartien. Pimecrolimus eignet sich sowohl für die kurzzeitige Akuttherapie, als auch für eine Langzeittherapie. Studien haben ergeben, dass die effektivste Anwendung in der Durchführung einer Intervalltherapie liegt. Im Gegensatz zu Glucocorticoiden ist auch eine prophylaktische Anwendung unter genauester ärztlicher Aufsicht möglich.

• bei Beginn der Behandlung kommt es relativ häufig zu starkem Juckreiz, Rötungen und Brennen der ohnehin schon stark belasteten Hautareale
• stark erhöhtes Risiko einer Virus-, Pilz- oder Bakterieninfektion aufgrund der immunsupressiven Wirkung

Studien untersuchen derzeit eine möglicherweise tumorfördernde Wirkung von Pimecrolimus (Spontanberichte über Hautkrebs und Lymphome)