Pimecrolimus

Pimecrolimus ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Calcineurin-Inhibitoren, der zur Behandlung des atopischen Ekzems eingesetzt wird.

Pimecrolimus zählt zur Gruppe der topischen Immunmodulatoren. Eine weitere bekannte Arzneisubstanz aus dieser Gruppe ist Tacrolimus. Am Anfang seiner Verbreitung galt Pimecrolimus als wesentlich schonendere, nebenwirkungsärmere und dennoch sehr effektive Behandlungsalternative zu den Glukokortikoiden. Letztere waren und sind jedoch bis heute (2025) das Mittel der Wahl – insbesondere bei den Krankheiten aus dem Formenkreis der Ekzeme.

Die Summenformel von Pimecrolimus ist C₄₃H₆₈ClNO₁₁. Es handelt sich um eine komplexe organische Verbindung aus der Gruppe der Makrolide, die erstmals aus Schlauchpilzen (Ascomyceten) isoliert wurde. Pimecrolimus hat eine molare Masse von 810,45 g·mol⁻¹ und ist sehr lipophil.

Pimecrolimus bindet an das Immunophilin Makrophilin-12 (FKBP1A). In diesem ersten Reaktionsschritt ähnelt Pimecrolimus dem Ciclosporin. Durch die intrazelluläre Bindung kommt es nun zu einer Hemmung des Immuninitiators Calcineurin, was eine signifikante Aktivitätsabnahme der T-Zellen nach sich zieht. Die Zellen reduzieren daraufhin die Synthese von Entzündungsmediatoren und Zytokinen. Ähnliche Effekte übt Pimecrolimus auf Mastzellen aus. Dendritische Zellen werden nicht beeinflusst.

Insgesamt führt dieser Wirkmechanismus zu einer stark verminderten dermalen Immunantwort und damit klinisch zu einer Reduktion der atopischen Ekzeme und Entzündungsherde. Eine Hautatrophie wird nicht induziert.

Pimecrolimus wird aufgrund seiner Lipophilie nach topischer Anwendung gut resorbiert, tritt aber nur zu einem geringen Teil in den systemischen Kreislauf über. Die gemessenen Blutkonzentrationen lagen in pharmakologischen Studien in mehr als 99% der Fälle unter 1 ng/ml. Die Substanz wird primär durch CYP3A4 metabolisiert und überwiegend mit den Fäzes ausgeschieden.

Pimecrolimus ist indiziert zur Behandlung von Patienten ab einem Alter von 3 Monaten mit leichtem oder mittelschwerem atopischem Ekzem, wenn eine Behandlung mit topischen Glukokortikoiden entweder nicht angebracht oder nicht möglich ist, wie z. B. bei

• Unverträglichkeit oder mangelnder Wirksamkeit von topischen Glukokortikoiden
• Anwendung im Gesicht oder am Hals

Off-label wird der Wirkstoff u.a. bei Rosazea, seborrhoischem Ekzem, kutanem Lupus erythematodes, Balanitis circinata, Vitiligo und Lichen sclerosus eingesetzt.

Pimecrolimus liegt in Form von Salben, Pasten und Cremes vor.

Topische Zubereitungen werden in der Regel in einer dünnen Schicht zweimal täglich auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen und anschließend verrieben. Die Stellen werden solange behandelt, bis sie vollständig abgeheilt sind. Danach sollte die Behandlung ausgesetzt werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Pimecrolimus eignet sich sowohl für die kurzzeitige Akuttherapie, als auch für eine intermittierende Langzeittherapie. Studien haben ergeben, dass die effektivste Anwendung eine Intervalltherapie ist.

Häufige (≥ 1/100 bis < 1/10) oder sehr häufige (≥ 1/10) Nebenwirkungen von Pimecrolimus sind:

• Juckreiz, Rötungen und Brennen der behandelten Hautareale
• Hautinfektionen (z.B. Follikulitis) aufgrund der immunsupressiven Wirkung

Gelegentlich können Furunkel, Impetigo, Herpes simplex, Herpes zoster, Mollusca contagiosa oder Papillome auftreten. Allergische Hautreaktionen und Hautverfärbungen sind selten.

Der Langzeiteffekt von Pimecrolimus auf die lokale Immunantwort der Haut und auf die Inzidenz von malignen Hautveränderungen ist nicht bekannt. Es gab in der Vergangenheit Hinweise auf eine möglicherweise tumorfördernde Wirkung von Pimecrolimus (Spontanberichte über Hautkrebs und Lymphome), deren praktische Bedeutung für den therapeutischen Einsatz unklar ist und in Fachkreisen kontrovers diskutiert wird. Pimecrolimus soll nicht bei Patienten mit einer angeborenen oder erworbenen Immunschwäche angewendet werden oder bei Patienten unter immunsuppressiver Therapie. Der Arzneistoff sollte ferner nicht auf potenziell maligne oder prämaligne Hautläsionen aufgetragen werden.

Pimecrolimus darf ebenfalls nicht auf Hautbereiche aufgetragen werden, die von akuten Virusinfektionen betroffen sind, z.B. Herpes simplex oder Varizellen.

Aufgrund der minimalen topischen Resorption sind Wechselwirkungen von Pimecrolimus mit systemisch angewandten Arzneimitteln unwahrscheinlich.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

Pimecrolimus wurde ursprünglich vom Pharmaunternehmen Novartis synthetisiert. Die EU-Zulassung erfolgte im Oktober des Jahres 2002. Gegenwärtig (2025) wird das ursprüngliche Originalpräparat in Deutschland von Viatris vertrieben.

• Fachinformation Elidel^® 10 mg/g Creme, abgerufen am 23.4.2025