Oxycodon/Naloxon

Oxycodon und Naloxon verfügen beide über eine Affinität zu κ-, µ- und δ-Opioidrezeptoren im zentralen Nervensystem und in peripheren Organen (z.B im Darm).

Oxycodon wirkt an oben genannten Rezeptoren als Opioidrezeptoragonist. Seine analgetische Wirkung entfaltet es über die Bindung an endogene Opioidrezeptoren im ZNS.

Naloxon hingegen wirkt an oben genannten Rezeptoren als Opioidantagonist und hebt die Wirkung von Oxycodon auf. Kombinationspräparate mit Oxycodon/Naloxon nutzen dabei den Umstand, dass oral verabreichtes Naloxon aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts nur in sehr geringem Ausmass systemisch verfügbar wird.

Dadurch wirkt das Naloxon überwiegend lokal im Darm, wo es die opioidbedingte Verminderung der Darmmotilität antagonisiert und somit der Entstehung einer opioidinduzierten Obstipation entgegenwirkt. Die zentral-analgetische Wirkung von Oxycodon bleibt dabei weitgehend erhalten.

Derzeit existieren auf dem Markt Retardtabletten in folgenden Wirkstärken:

• Oxycodon/Naloxon 5 mg/2,5 mg Retardtabletten
• Oxycodon/Naloxon 10 mg/5 mg Retardtabletten
• Oxycodon/Naloxon 20 mg/10 mg Retardtabletten
• Oxycodon/Naloxon 30 mg/15 mg Retardtabletten
• Oxycodon/Naloxon 40 mg/20 mg Retardtabletten

Bei folgenden Erkrankungen kann eine Therapie mit Oxycodon/Naloxon erwogen werden:

• Starke Schmerzen
• Schweres idiopathisches Restless-Legs-Syndrom: Second-line nach dopaminerger Therapie

Zu den Kontraindikationen zählen neben der Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe, schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie, eine schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankung, das Cor pulmonale, ein schweres Bronchialasthma, ein nicht Opioid-bedingter paralytischer Ileus und/oder eine mittlere bis schwere Leberfunktionsstörung.

Zudem muss Vorsicht geboten werden bei gleichzeitiger Einnahme mit MAO-Hemmern (oder bekannter Einnahme innerhalb der letzten zwei Wochen), Anticholinergika, serotonergen Medikamenten und/oder Benzodiazepinen.

Folgende Nebenwirkungen konnten beobachtet werden:

• Atemprobleme (Dyspnoe, Atemdepression, Husten)
• Magen-Darm-Beschwerden (Obstipation, Nausea, Erbrechen)
• Schlaflosigkeit
• Psychische Veränderungen (Angst, Depression, Verwirrtheit, Nervosität)
• Abhängigkeit
• Halluzinationen, Euphorie, Alpträume, Aggression
• Schwindel, Kopfschmerzen, Somnolenz (Schläfrigkeit)
• Sehstörungen, Hörstörungen, Vertigo
• Herz-Kreislauf-Beschwerden (Palpitationen, Tachykardie, Blutdruckveränderungen, Angina pectoris)
• Leberfunktionsstörungen
• Hautreaktionen (Pruritus, Exanthem, Schwitzen, Urtikaria)
• Muskelbeschwerden (Krämpfe, Muskelzuckungen, Myalgie)
• Harnwegsstörungen (Harndrang, Harnverhalt, Dysurie)
• Sexuelle Funktionsstörungen (Erektionsstörungen, Hypogonadismus, Amenorrhoe)
• Gewichtsveränderungen (Zu- oder Abnahme)
• Entzugssyndrom (inkl. bei Neugeborenen)

• KBV - Wirkstoff Aktuell, Ausgabe 6/2012 - Oxycodon/Naloxon, abgerufen am 27.04.2026
• Fachinfo.de - Targin, abgerufen am 30.4.2026