Gadopiclenol

Gadopiclenol ist ein Gadolinium-haltiges Kontrastmittel, das in der Magnetresonanztomographie eingesetzt wird.

Gadopiclenol ist ein Komplex aus Gadolinium (Gd³⁺) und einem Chelator. Der Chelator basiert auf einem Pyclengerüst, das mit drei jeweils identischen Seitenketten derivatisiert ist. Diese enthalten eine Carbonsäurefunktion, ein Carbonsäureamid und ein vicinales Diol. Die Carbonsäurefunktionen, die Aminogruppen aus dem Pyclengerüst sowie zwei Wassermoleküle aus der Umgebung komplexieren das Gadoliniumion.

Die Summenformel lautet C₃₅H₅₄GdN₇O₁₅; das Molekulargewicht beträgt 970,1 g/mol.^[1]

Der wirksame Bestandteil des Arzneimittels ist das komplexierte Gadolinium-Ion. Als paramagnetisches Atom verkürzt es die Relaxationszeit des umliegenden Gewebes, wodurch das Signal verstärkt wird. Der Chelator wiederum reduziert die Toxizität von Gadolinium und beeinflusst die Pharmakokinetik.

Gadopiclenol hat eine höhere Relaxivität als andere Gadoliniumverbindungen, da es zwei Wassermoleküle austauschen kann. Um die gleiche Kontrastverstärkung wie andere Gadolinium-haltige Kontrastmittel zu erzielen, ist nur die Hälfte der üblichen Dosis erforderlich, was die Verträglichkeit erhöht.

Das Verteilungsvolumen beträgt 12,9 l, was der Verteilung im Extrazellularraum entspricht. Der Wirkstoff wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1,5 Stunden.

• Kontrastmittelverstärkte Magnetresonanztomographie zur Darstellung von Pathologien mit Störungen der Blut-Hirn-Schranke und Gefäßanomalien des Gehirns, der Wirbelsäule, des zentralem Nervensystem, der Leber, der Nieren, der Bauchspeicheldrüse, der Brust, der Lunge, der Prostata und des muskuloskelettalen Systems.^[2]

Gadopiclenol ist als Injektionslösung mit einer Wirkstoffkonzentration von 0,5 mmol/ml erhältlich.

Die empfohlene Dosierung beträgt 0,1 ml/kgKG. Dies entspricht 1 ml der Injektionslösung pro 10 kgKG. Die optimale Wirkung tritt 15 Minuten nach Injektion auf.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Überempfindlichkeitsreaktionen: Es können allergische Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock oder nicht-allergische Reaktionen unmittelbar nach der Injektion oder zeitverzögert auftreten. Aus diesem Grund sollte der Patient während der Untersuchung überwacht und Antihistaminika bereitgehalten werden.
• nephrogene systemische Fibrose (NFS): Diese kann bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 30 ml/min/1,73 m²) oder nach Lebertransplantation auftreten. Bei Risikopatienten sollte Gadopiclenol nur nach Nutzen-Risiko-Abschätzung eingesetzt werden.
• Krampfanfälle, vor allem bei Patienten mit verringerter Krampfschwelle
• Paravasate
• Kopfschmerzen, Dysgeusie
• Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen
• Lokalreaktionen an der Injektionsstelle, Müdigkeit, Hitzegefühl^[2]

Es wurden keine Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt. Die Einnahme von Betablockern, ACE-Hemmern und ATII-Antagonisten verringert die kardiovaskuläre Kompensation, was bei der Anwendung berücksichtigt werden muss.^[2]

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff