Gadopiclenol

Gadopiclenol ist ein Komplex aus Gadolinium (Gd³⁺) und dem Chelator bzw. Liganden CP-DO2A. Der Chelator basiert auf einem Pyclengerüst, das mit drei identischen Seitenketten derivatisiert, die jeweils eine Carboxylgruppe, ein Carbonsäureamid und ein vicinales Diol enthalten. Die Koordination des Gadoliniumions erfolgt über vier Stickstoffatome des Pyclenrings, drei Carboxylatgruppen und zwei koordinierende Wassermoleküle.

Die Summenformel lautet C₃₅H₅₄GdN₇O₁₅, das Molekulargewicht beträgt 970,1 g/mol.^[1] Diese Struktur ermöglicht eine doppelte innere Hydratation – das heißt, zwei koordinierte Wassermoleküle werden direkt am Gadoliniumion ausgetauscht. Dieser zweifache Austauschmechanismus führt zu einer Relaxivität von etwa 11–12 L·mmol⁻¹·s⁻¹ (bei 1,5 T und 37 °C), also etwa dem Doppelten der Relaxivität klassischer makrozyklischer GBCAs wie Gadobutrol oder Gadoteridol.

Strukturformel Gadopiclenol

Der wirksame Bestandteil des Arzneimittels ist das komplexierte Gadolinium-Ion. Als paramagnetisches Atom verkürzt es die T1-Relaxationszeit des umliegenden Gewebes, wodurch das Signal in T1-gewichteten Sequenzen verstärkt wird. Der makrozyklische Ligand stabilisiert das Gadoliniumion und verhindert dessen Freisetzung und somit Toxizität. Die hohe Relaxivität entsteht durch eine Kombination aus:

• zwei koordinierten Wassermolekülen (q = 2),
• moderater molekularer Rotationszeit,
• und stabiler makrozyklischer Struktur.

Dadurch wird bei Gadopiclenol bereits mit 0,05 mmol/kgKG die gleiche Signalverstärkung erreicht wie mit 0,1 mmol/kg anderer Kontrastmittel. Dies senkt die potenzielle Gadoliniumbelastung und verbessert die Verträglichkeit.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich Gadobutrol rasch im extrazellulären Raum. Das Verteilungsvolumen entspricht ca. 0,21 l/kg. Die Plasmaproteinbindung ist vernachlässigbar (< 1 %). Die intakte Blut-Hirn-Schranke wird nicht überwunden. Eine biochemische Metabolisierung findet nicht statt. Die Elimination erfolgt ausschließlich renal über glomeruläre Filtration. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 1,5 Stunden bei normaler Nierenfunktion und verlängert sich proportional bei eingeschränkter GFR.

Gadopiclenol ist zugelassen für die kontrastmittelgestützte Magnetresonanztomographie bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren zur Detektion und Charakterisierung von Läsionen mit Störungen der Blut-Hirn-Schranke oder vaskulärer Perfusion.^[2] Die Hauptanwendungsgebiete sind:

• Zentralnervensystem: Darstellung von Läsionen des Gehirns und Rückenmarks
• MR-Angiographie (MRA): zur Beurteilung von Gefäßanomalien
• Abdomen-/Becken-MRT: einschließlich Leber, Niere, Pankreas, Prostata
• Mamma-MRT
• Thorax- und Lungen-MRT
• Muskuloskelettale Bildgebung

Gadopiclenol ist als fertige Injektionslösung mit einer Konzentration von 0,5 mmol/ml in Einzeldosisbehältnissen verfügbar und zur intravenösen Bolusgabe bestimmt. Ggf. erfolgt eine NaCl-Spülung im Anschluss.

Die empfohlene Standarddosis beträgt 0,05 mmol/kg Körpergewicht (0,1 ml/kg einer 0,5 mol/l-Lösung). Dies entspricht etwa der halben Dosis konventioneller Gadoliniumpräparate. Die Aufnahme des Kontrastmittels im Zielgewebe erreicht ihr Maximum nach etwa 10–15 Minuten. Wiederholte Gaben innerhalb einer Untersuchung sind nicht empfohlen; bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte ein Intervall von mindestens 7 Tagen eingehalten werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Gadopiclenol ist insgesamt gut verträglich. Nebenwirkungen sind meist mild bis moderat und selbstlimitierend. Häufig beschrieben sind:

• Kopfschmerzen
• Wärmegefühl
• Dysgeusie
• Übelkeit
• Lokalreaktionen an der Injektionsstelle

Gelegentliche Nebenwirkungen sind Erbrechen, Diarrhö, Bauchschmerzen, Parästhesien, Müdigkeit, Hitzegefühl.

Selten bis sehr selten finden sich Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock sowie Krampfanfälle, vor allem bei Patienten mit verringerter Krampfschwelle.

Bisher (2025) sind keine Fälle von nephrogener systemischer Fibrose (NSF) beschrieben. Geringe Gadolinium-Ablagerungen in Geweben können vorkommen, eine klinische Konsequenz ist derzeit (2025) nicht bekannt.

siehe auch: Gadolinium-Ablagerungskrankheit

Es wurden bisher (2025) keine Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt. Wie bei allen MRT-Kontrastmitteln kann bei gleichzeitiger Einnahme von Betablockern, ACE-Hemmern und ATII-Antagonisten die kardiovaskuläre Kompensation bei Überempfindlichkeitsreaktionen vermindert sein.^[2]

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• schwere Niereninsuffizienz: strenge Indikationsstellung
• Schwangerschaft: strengen Indikationsstellung
• Stillzeit: kein Abstillen erforderlich