Gadobutrol

Gadobutrol gehört zur Gruppe der extrazellulären Standardkontrastmittel und wird aufgrund seiner chemischen Stabilität und hohen Relaxivität weltweit als Referenzpräparat für kontrastverstärkte MRT-Untersuchungen verwendet. Der Wirkstoff ist ein Komplex aus Gadolinium(III) und dem Liganden DO3A-butrol (1,4,7-triscarboxymethyl-10-(2,3-dihydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecan).

Das paramagnetische Gadoliniumion verkürzt die T1-Relaxationszeit der umgebenden Wasserprotonen. Dadurch steigt die Signalintensität in T1-gewichteten Sequenzen, was Läsionen mit vermehrter Perfusion oder gestörter Barrierefunktion deutlich kontrastiert. Gadobutrol verteilt sich nach intravenöser Injektion rasch im Extrazellulärraum, ohne an Plasmaproteine zu binden oder in Zellen einzudringen. Die Wirksamkeit bleibt über verschiedene Magnetfeldstärken (1,5–3 T) weitgehend konstant. Aufgrund seiner hohen molaren Konzentration (1,0 mol/L) erzeugt Gadobutrol bei gleichem Volumen eine doppelt so hohe Relaxivität wie 0,5-molare Präparate, wodurch geringere Injektionsvolumina und kürzere Boluszeiten möglich sind. Bei sehr hohen lokalen Konzentrationen kann es durch T2*-Effekte zu Signalabsenkungen kommen, insbesondere in stark vaskularisierten Arealen oder bei zu schneller Injektion.

Gadobutrol ist indiziert zur Kontrastverstärkung in der Magnetresonanztomographie für diagnostische Zwecke bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren. Die Hauptanwendungsgebiete sind:

• Zentralnervensystem: Darstellung von Läsionen des Gehirns und Rückenmarks, insbesondere Tumoren, Entzündungen, postoperativen Veränderungen und Störungen der Blut-Hirn-Schranke
• MR-Angiographie (MRA): Darstellung der Gefäße des Kopfes, Thorax, Abdomens und Beckens
• Körper-MRT: Tumor- und Entzündungsdiagnostik in Leber, Niere, Pankreas, Becken und muskuloskelettalem System
• Herz-MRT: Darstellung von Myokardperfusion, Narbenarealen und Vitalitätsdiagnostik (Off-label in einigen Ländern klinisch etabliert)

Durch die hohe Relaxivität ist Gadobutrol besonders für Untersuchungen mit präziser zeitlicher Bolussteuerung (MRA, Perfusions-MRT) geeignet.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich Gadobutrol rasch im Extrazellulärraum. Die Plasmaproteinbindung ist vernachlässigbar (< 0,1 %). Die intakte Blut-Hirn-Schranke wird nicht überwunden. Eine biochemische Metabolisierung findet nicht statt. Die Elimination erfolgt ausschließlich renal über glomeruläre Filtration; 98 % der Dosis innerhalb von 24 Stunden im Urin nachweisbar. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei ca. 1,8 Stunden bei normaler Nierenfunktion und verlängert sich proportional bei eingeschränkter GFR. Die Pharmakokinetik ist dosislinear und nicht von der Magnetfeldstärke abhängig. Aufgrund der hohen Stabilität ist die Freisetzung von Gadoliniumionen vernachlässigbar.

Die Standarddosis beträgt 0,1 mmol/kgKG, entsprechend 0,1 mL/kg einer 1,0 mol/L-Lösung. Bei speziellen Fragestellungen kann die Dosis auf bis zu 0,3 mmol/kg erhöht werden. Die Injektion erfolgt als schneller intravenöser Bolus (ca. 1-2 mL/s) mit anschließendem Spülen durch 0,9 % NaCl. Eine Wiederholung innerhalb derselben Untersuchung ist nicht empfohlen. Zwischen zwei Untersuchungen sollte ein ausreichendes Eliminationsintervall (mind. 7 Tage bei normaler Nierenfunktion) eingehalten werden.

Gadobutrol ist insgesamt gut verträglich, schwerwiegende Reaktionen sind selten (< 0,01 %). Die meisten unerwünschten Wirkungen sind leicht und selbstlimitierend. Häufig beschrieben sind:

• Kopfschmerz, Schwindel, Parästhesien
• Wärmegefühl, Flush, lokale Schmerzen an der Injektionsstelle
• Übelkeit, Geschmacksstörungen (metallischer Geschmack)

Gelegentlich bis selten kommen allergieähnliche Reaktionen mit Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Dyspnoe oder Hypotonie und extrem selten anaphylaktoide Reaktionen bis hin zum Kreislaufstillstand vor. Ein Zusammenhang mit nephrogener systemischer Fibrose (NSF) wurde unter Gadobutrol bisher nicht gesichert beobachtet. Geringe Gadoliniumablagerungen im Gehirn nach wiederholten Gaben können histologisch nachweisbar. Bisher (2025) sind jedoch klinisch keine Folgen bekannt.

siehe auch: Gadolinium-Ablagerungskrankheit

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Relative Kontraindikation bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 30 mL/min/1,73 m²): Anwendung nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung
• Schwangerschaft: nur bei zwingender Indikation
• Stillzeit: keine Unterbrechung des Stillens erforderlich; nur minimale Ausscheidung in die Muttermilch (< 0,01 % der Dosis), enteral praktisch nicht resorbiert

Bijan Fink

Peer reviewed am 07.10.2025 von Bijan Fink