Gadoteridol

Gadoteridol gehört zur Gruppe der hochstabilen makrozyklischen Chelate und zeichnet sich durch eine sehr gute Verträglichkeit, niedrige Osmolalität und minimale Gadolinium-Retention aus. Der Wirkstoff ist ein stabiler Komplex von Gadolinium(III) mit dem Liganden HP-DO3A (1,4,7-triscarboxymethyl-10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecan). Aufgrund der makrozyklischen Struktur ist das Gadoliniumion fest in einem ringförmigen Käfig eingeschlossen, was eine hohe thermodynamische und kinetische Stabilität garantiert.

Das paramagnetische Gadoliniumion verkürzt im MRT die T1-Relaxationszeit der umgebenden Wasserprotonen und führt dadurch zu einer Signalverstärkung in T1-gewichteten MRT-Sequenzen. Gadoteridol verteilt sich nach intravenöser Gabe im Extrazellulärraum, ohne an Proteine zu binden oder zellulär aufgenommen zu werden. Es passiert die intakte Blut-Hirn-Schranke nicht und wird aus Arealen mit erhöhter Gefäßpermeabilität oder gestörter Schrankenfunktion selektiv aufgenommen. Dadurch werden Läsionen mit pathologischer Vaskularisation oder gestörter Gewebsbarriere deutlich kontrastiert.

Gadoteridol ist für diagnostische Zwecke zur Kontrastverstärkung in der Magnetresonanztomographie bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern (einschließlich Neugeborenen > 4 Wochen) zugelassen. Die Hauptanwendungsgebiete sind:

• Zentralnervensystem: Darstellung von Läsionen des Gehirns und Rückenmarks, insbesondere Tumoren, Entzündungen, postoperativen Veränderungen und Störungen der Blut-Hirn-Schranke
• MR-Angiographie (MRA): Darstellung der Gefäße des Kopfes, Thorax, Abdomens und Beckens
• Körper-MRT: Tumor- und Entzündungsdiagnostik in Leber, Niere, Pankreas, Becken und muskuloskelettalem System
• Herz-MRT: Darstellung von Myokardperfusion, Narbenarealen und Vitalitätsdiagnostik (Off-label in einigen Ländern klinisch etabliert)

Durch seine hohe Relaxivität ist Gadobutrol besonders für Untersuchungen mit präziser zeitlicher Bolussteuerung (MRA, Perfusions-MRT) geeignet.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich Gadobutrol rasch im Extrazellulärraum. Die Plasmaproteinbindung ist vernachlässigbar (< 0,1%). Die intakte Blut-Hirn-Schranke wird nicht überwunden. Eine biochemische Metabolisierung findet nicht statt. Die Elimination erfolgt ausschließlich renal über glomeruläre Filtration; 90 % der Dosis innerhalb von 24 Stunden im Urin nachweisbar. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei ca. 1,8 Stunden bei normaler Nierenfunktion und verlängert sich proportional bei eingeschränkter GFR. Die Pharmakokinetik ist dosislinear und nicht von der Magnetfeldstärke abhängig. Aufgrund der hohen Stabilität ist die Freisetzung von Gadoliniumionen vernachlässigbar.

Die Standarddosis beträgt 0,1 mmol/kgKG, entsprechend 0,2 mL/kg einer 0,5 mol/L-Lösung. Bei speziellen Fragestellungen kann die Dosis auf bis zu 0,2-0,3 mmol/kg erhöht werden. Die Injektion erfolgt als schneller intravenöser Bolus (ca. 1-2 mL/s) mit anschließendem Spülen von 20 ml NaCl-Lösung. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist ein Intervall von mindestens 7 Tagen zwischen zwei Gaben einzuhalten.

Gadoteridol ist insgesamt gut verträglich, schwerwiegende Reaktionen sind selten (< 0,01 %). Die meisten unerwünschten Wirkungen sind leicht und selbstlimitierend. Häufig beschrieben sind:

• Kopfschmerz, Schwindel, Parästhesien
• Wärmegefühl, Flush, lokale Schmerzen an der Injektionsstelle
• Übelkeit, Geschmacksstörungen

Gelegentlich bis selten kommen allergieähnliche Reaktionen mit Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Dyspnoe oder Hypotonie und extrem selten anaphylaktoide Reaktionen bis hin zum Kreislaufstillstand vor. Ein Zusammenhang mit nephrogener systemischer Fibrose (NSF) wurde unter Gadobutrol bisher nicht gesichert beobachtet. Geringe Gadoliniumablagerungen im Gehirn nach wiederholten Gaben können histologisch nachweisbar. Bisher (2025) sind jedoch klinisch keine Folgen bekannt.

siehe auch: Gadolinium-Ablagerungskrankheit

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Relative Kontraindikation bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 30 mL/min/1,73 m²): Anwendung nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung
• Schwangerschaft: nur bei zwingender Indikation
• Stillzeit: keine Unterbrechung des Stillens erforderlich; nur minimale Ausscheidung in die Muttermilch (< 0,01 % der Dosis), enteral praktisch nicht resorbiert

Bijan Fink

Peer reviewed am 07.10.2025 von Bijan Fink