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Cabergolin

Handelsnamen: Cabaseril, Dostinex u.a.
Englisch: cabergoline

1 Definition

Cabergolin ist ein Ergolin-Derivat und stellt einen Arzneistoff aus der Gruppe der Dopamin-Rezeptor-Agonisten dar.

2 Indikationen

3 Wirkmechanismus

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.

Um die Progression dieser Erkrankung zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Patienten Dopamin, meistens in Form eines Vorläufermoleküls L-Dopa (Levodopa = Prodrug), verabreicht. Da dieses aber durch verschiedene Enzyme im Körper nicht nur zu Dopamin, sondern auch durch Methylierung zu unwirksamen Metaboliten umgebaut wird, müssen zum einen diese Enzyme gehemmt werden, um den Dopamin-Spiegel aufrecht zu erhalten, zum anderen müssen die Dopamin-Rezeptoren (D2) alternativ mit Hilfe von Agonisten stimuliert werden.

Cabergolin ist ein solcher Agonist des D2-Rezeptors. Da Dopamin, außer seiner Rolle bei der Motorik, in der Hypophyse eine hemmende Wirkung auf die Prolaktin-Sekretion hat, erreicht eine Agonisierung seiner Rezeptoren eine Verstärkung dieses Effekts. Deshalb muss während der Stillzeit die Wirkung dieses Medikaments auf die Laktation bedacht werden. Der Arzneistoff hat im Gegensatz zum Bromocriptin eine sehr lange HWZ von bis zu 70 h. Die durch L-Dopa vor allem bei jüngeren Erkrankten entstehenden Nebenwirkungen wie Fluktuationen und Dyskinesien können dadurch besser reguliert werden. Dies ist durch klinische Studien nachgewiesen. Auch ein Einsatz in der Prolaktinom-Therapie wird durch die lange Halbwertzeit ermöglicht. Allerdings ist Cabergolin im System somit auch schlechter steuerbar.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Aufgrund dessen, dass solche Medikamente immer in Kombination mit Levodopa eingesetzt werden, kann man nicht genau sagen, ob der zustande gekommene Dopaminüberschuss oder der Wirkstoff zu folgenden Nebenwirkungen führt:

5 Kontraindikationen

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