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Bisoprolol

Synonym: Bisoprololum
Englisch: bisoprolol, selective type β1 adrenergic receptor blocker

1 Definition

Bisoprolol ist ein kardioselektiver Betablocker, der u.a. gegen Bluthochdruck, hyperkinetische Herzerkrankungen und Herzinsuffizienz eingesetzt wird.

2 Chemie

Bisoprolol gehört zu den chemischen Gruppen der Phenolether, Alkohole und Aromaten (enthält einen Benzolring). Das Bisoprolomolekül weist Chiralität auf. Pharmazeutisch angewandt wird razemisches Bisoprolol (RS-Bisoprolol). Das pharmakologisch wirksame Enantiomer ist das linksdrehende S-Bisoprolol. Die chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) für razemisches Bisoprolol ist (RS)-1-[4-(2-Isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-3-isopropylamino-2propanol. Bisoprolol hat die Summenformel C18H31NO4 und eine molare Masse von 325,44 g/mol.

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3 Indikationen

Als Betarezeptorenblocker wird Bisoprolol gegen folgende Beschwerden eingesetzt:

Häufig wird im Rahmen der Behandlung mit Bisoprolol als begleitende Therapie ein Diuretikum eingesetzt, was die blutdrucksenkende Wirkung des Präparates weiter verstärkt. Beispiele für geeignete Diuretika wären:

4 Nebenwirkungen

Als unerwünschte Nebenwirkungen kommen in Betracht:

5 Gegenanzeigen

Eine Therapie mit Bisoprolol sollte vermieden werden bei:

6 Wirkmechanismus

Bisoprolol wirkt als kardioselektiver Betablocker durch das Anlagern an die Beta-1-Adrenorezeptoren des Sympathikus. Dadurch ist eine Bindung des Neurotransmitters Noradrenalin nicht mehr möglich und die blutdrucksteigernde Wirkung wird insgesamt vermindert. Noradrenalin wirkt nach Bindung an die Beta-1-Adrenorezeptoren vasokonstriktorisch und erhöht damit den Blutdruck. Da diese Rezeptoren aber vermehrt durch das Bisoprolol besetzt sind, fällt eben diese Wirkung schwächer aus. Bisprolol wirkt am Herzen negativ inotrop.

7 Hinweis

Wie bei allen anderen Betablockern reagiert der Körper auf die Betablockade zunächst mit der Erhöhung der Rezeptordichte von Beta-1-Adrenorezeptoren. Aus diesem Grund muss eine Therapie mit Bisoprolol, sofern sie beendet werden soll, langsam ausgeschlichen werden. Ein abruptes Beenden der Einnahme führt durch die zahlreicher gewordenen Rezeptoren zu einer plötzlichen Wirkungssteigerung des Noradrenalins, was zu mitunter lebensgefährlichen Blutdruckspitzen führen kann.

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