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Tacrin

Handelsnamen: Romotal®, Cognex®
Synonyme: Hydroaminacrin, Tacrinhydrochlorid-Monohydrat, Tacrinum
Englisch: tacrine

1 Definition

Tacrin ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Cholinesterasehemmer, der zur pharmakologischen Therapie des Morbus Alzheimer eingesetzt wird. Die zentrale Wirkung beruht auf einer Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase.

2 Zulassung

Aufgrund seiner ausgeprägten Hepatotoxizität wurde der Wirkstoff teilweise vom europäischen Arzneimittelmarkt genommen oder seine Anwendung an strenge Regeln gekoppelt. In den USA ist Tacrin seit 2013 nicht mehr zugelasen.

3 Chemie

Die offizielle Bezeichnung nach der IUPAC-Nomenklatur lautet 1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-amin. Der Cholinesterase-Hemmer besitzt die Summenformel C13H14N2. Tacrin hat in seiner Strukturformel drei Benzolringe und gehört deswegen zu den aromatischen Kohlenwasserstoffverbindungen. Bei Zimmertemperatur liegt der Arzneistoff als kristallines Pulver vor, der Schmelzpunkt befindet sich bei etwa 183 - 184 °C. Die molare Masse beträgt 198,26 g/mol. Als Hydrochlorid vorliegend ist Tacrin in Wasser gut löslich.

4 Wirkungsmechanismus

Physiologischerweise wird der Neurotransmitter Acetylcholin nach einer synaptischen Transaktion durch das Enzym Acetylcholinesterase metabolisiert. Tacrin hemmt diesen Biokatalysator reversibel, wodurch der Abbau des Botenstoffes verringert wird und als Gegeneffekt sein Gehalt im synaptischen Spalt steigt. Dadurch wirkt Tacrin antidementiv und als schwaches Sympathomimetikum.

5 Indikationen

Symptomatische Therapie des Morbus Alzheimer.

6 Darreichungsform

Tacrin wird oral in Form von Kapseln appliziert.

7 Nebenwirkungen

7.1 Häufige Nebenwirkungen

7.2 Gelegentliche Nebenwirkungen

7.3 Seltene Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Kritisch ist die gemeinsame Anwendung mit Wirkstoffen, die eine hemmende Wirkung auf Cytochrom-P450 ausüben. Weiterhin kann es bei der gleichzeitigen Gabe von Tacrin und bradykard wirkenden Medikamenten (v. a. Betablockern) zu Interaktionen kommen.

9 Kontraindikationen

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