(Weitergeleitet von Sophorin)
Handelsname: Asmoken®
Synonyme: Baptitoxin, Laburnin, Sophorin
Cytisin ist ein pflanzliches Alkaloid mit nikotinähnlichen Wirkungen, das zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird.
Cytisin wird von Vertretern verschiedener Pflanzengattungen der Schmetterlingsblütler (Fabaceae) gebildet, darunter Laburnum (Goldregen), Anagyris, Thermopsis, Cytisus, Genista, Retama und Sophora. Teilweise werden frühere Angaben zum Cytisingehalt infrage gestellt, so etwa für Colutea arborescens (Gelber Blasenstrauch). Innerhalb der Johannisbrotgewächse (Caesalpinioideae) soll Cytisin bei Gymnocladus dioicus (Geweihbaum) nachweisbar sein.
Cytisin hat eine Molekülmasse von 190,24 g/mol. Die Summenformel lautet C11H14N2O. Das Molekül ähnelt strukturell dem Nikotin. Die Substanz liegt bei Raumtemperatur als farbloser, kristalliner Feststoff vor und ist sowohl in polaren als auch unpolaren Lösungsmitteln (Wasser, Aceton, Methanol, Ethanol und Chloroform) löslich. Die Schmelztemperatur liegt bei 152 bis 153°C. Im polarisierten Licht zeigt sich eine spezifische Drehung mit einem Wert von [α]17D –120°.
Cytisin wirkt als Agonist an Nikotinrezeptoren, inbesondere an α4- und β2-Rezeptoren, die überwiegend in Neuronen vorkommen. Dieselben Rezeptorsubtypen stehen in Zusammenhang mit der Nikotinwirkung und sind ebenfalls Target des Cytisinderivats Vareniclin.
Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Cytisin wird bei peroraler Aufnahme nach etwa 2 Stunden erreicht, die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 4,8 Stunden. Die Elimination des unveränderten Wirkstoffs erfolgt renal.
Durch die nACh-agonistische Wirkung wird Cytisin zur Raucherentwöhnung angewendet.
In Osteuropa steht Cytisin zur Raucherentwöhnung seit den 1960er-Jahren zur Verfügung. In Deutschland wurde im Dezember 2020 Asmoken® des polnischen Herstellers Aflofarm Farmacja zugelassen.
In Form von Tabletten zu 1,5 mg Cytisin erfolgt die Anwendung über 25 Tage. Das Dosierungsschema sieht einen Start mit 9 mg täglich (zweistündig 1,5 mg) vor, um schließlich schrittweise die Dosis auf 1 bis 2 Tabletten in den Tagen 21 bis 25 zu reduzieren. Ziel ist die dauerhafte, vollständige Nikotinabstinenz. Ab dem fünften Tag der Cytisineinnahme darf kein zusätzliches Nikotin mehr zugeführt werden. Ein erneuter Entwöhnungsversuch mit Cytisin soll frühestens nach drei Monaten erfolgen.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Studie zum Vergleich mit Placebo (2011):
Studie zum Vergleich mit Nikotin-Substitutionstherapien (2014):
Nebenwirkungen treten bei bestimmungsgemäßem Gebrauch meist nur in den ersten Tagen der Einnahme von Cytisin auf. Mögliche sehr häufige und häufige Nebenwirungen sind unter anderem:
Die Überdosierung von Cytisin führt zu einer nikotinähnlichen Intoxikation. In der Medulla oblongata und den Ganglien kommt es zunächst zu einer Erregung, später zu Lähmungen. Sowohl zentralnervöse als auch periphere Mechanismen führen zu teils starker Hypertonie. Ferner können Delir, Halluzinationen und eine zentrale Atemlähmung nicht ausgeschlossen werden.
Tags: Nikotin, Nikotinrezeptor
Fachgebiete: Biochemie, Biologie, Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 15. Januar 2021 um 20:13 Uhr bearbeitet.
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