Cytisin

Cytisin wird von Vertretern verschiedener Pflanzengattungen der Schmetterlingsblütler (Fabaceae) gebildet, darunter Laburnum (Goldregen), Anagyris, Thermopsis, Cytisus, Genista, Retama und Sophora. Teilweise werden frühere Angaben zum Cytisingehalt infrage gestellt, so etwa für Colutea arborescens (Gelber Blasenstrauch). Innerhalb der Johannisbrotgewächse (Caesalpinioideae) soll Cytisin bei Gymnocladus dioicus (Geweihbaum) nachweisbar sein.

Cytisin hat eine Molekülmasse von 190,24 g/mol. Die Summenformel lautet C₁₁H₁₄N₂O. Das Molekül ähnelt strukturell dem Nikotin. Die Substanz liegt bei Raumtemperatur als farbloser, kristalliner Feststoff vor und ist sowohl in polaren als auch unpolaren Lösungsmitteln (Wasser, Aceton, Methanol, Ethanol und Chloroform) löslich. Die Schmelztemperatur liegt bei 152 bis 153 °C. Im polarisierten Licht zeigt sich eine spezifische Drehung mit einem Wert von [α]¹⁷_D –120°.

Cytisin wirkt als Agonist an Nikotinrezeptoren, inbesondere am α₄β₂-Subtyp, die überwiegend in Neuronen vorkommen. Dieselben Rezeptorsubtypen stehen in Zusammenhang mit der Nikotinwirkung und sind auch Target des Cytisinderivats Vareniclin.

Die maximale Plasmakonzentration (C_max) von Cytisin wird bei peroraler Aufnahme nach etwa 2 Stunden erreicht, die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 4,8 Stunden. Die Elimination des unveränderten Wirkstoffs erfolgt renal.

Cytisin wird zur Raucherentwöhnung angewendet.^[1]

Cytisin steht in Form von Tabletten zur oralen Anwendung zur Verfügung.

In Osteuropa steht Tabex^® (Tabl. Cytisin 1,5 mg) zur Raucherentwöhnung seit den 1960er-Jahren zur Verfügung und war bis 2001 beruhend auf einer Zulassung in der ehemaligen DDR verfügbar. In Deutschland wurde 2017 Asmoken^® mit der gleichen Indikation zugelassen.^[2]

Die Behandlungszeit beträgt 25 Tage, wobei das Rauchen spätestens 5 Tage nach Beginn der Behandlung vollständig aufgeben werden sollte. Ist der Behandlungseffekt nicht zufriedenstellend, sollte die Behandlung abgebrochen und erst nach 2 bis 3 Monaten wieder aufgenommen werden.^[3]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Studie zum Vergleich mit Placebo (2011):^[4]

• Der Beobachtungszeitraum betrug 12 Monate. Bei 8,4 % der Studienteilnehmer wurde anhaltende Nikotinabstinenz durch Cytisin erreicht. In der Placebogruppe wurde bei 2,4 % der Probanden eine anhaltende Abstinenz festgestellt.

Studie zum Vergleich mit Nikotin-Substitutionstherapien (2014):^[5]

• Die Probanden erhielten entweder eine 8-wöchige Nikotin-Ersatz-Therapie (Pflaster, Kaugummis, Lutschtabletten) oder 25 Tage lang Cytisin. Nach einem Monat wurde eine anhaltende Rauchabstinenz bei 40 % der Teilnehmer der Cytisingruppe festgestellt, während es in der Nikotingruppe 31 % waren. Auch nach 6-monatiger Beobachtung zeigte Cytisin einen verstärkten Effekt. Nebenwirkungen wurden aus der Cytisingruppe häufiger berichtet, vor allem traten Übelkeit, Erbrechen und Schlafstörungen auf.

Nebenwirkungen treten bei bestimmungsgemäßem Gebrauch meist nur in den ersten Tagen der Einnahme von Cytisin auf. Mögliche sehr häufige und häufige Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Nervensystem
  • Angst
  • veränderter Appetit, Gewichtszunahme
  • Vertigo
  • Agitiertheit, Stimmungsschwankungen
  • Schlafstörungen
  • Kopfschmerzen
• Kardiovaskuläres System
  • Hypertonie
• Gastrointestinaltrakt
  • Mundtrockenheit
  • Diarrhoe
  • Sodbrennen
  • Nausea, Emesis
  • Abdominalschmerzen
• Haut
  • Hautausschlag

Die Überdosierung von Cytisin führt zu einer nikotinähnlichen Intoxikation. In der Medulla oblongata und den Ganglien kommt es zunächst zu einer Erregung, später zu Lähmungen. Sowohl zentralnervöse als auch periphere Mechanismen führen zu teils starker Hypertonie. Ferner können Delir, Halluzinationen und eine zentrale Atemlähmung nicht ausgeschlossen werden.

• Hajek et al. Efficacy of cytisine in helping smokers quit: systematic review and meta-analysis. Thorax; 2013
• Roth, Daunderer & Kormann: Giftpflanzen - Pflanzengifte, Nikol Verl., 5. Aufl.
• Gelbe Liste: Cytisin - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen, aufgerufen am: 15.01.2021.