Vareniclin

Vareniclin ist ein partieller Agonist an dem α4β2-Subtyp der nikotinischen Acetylcholin-Rezeptoren, der an der Suchtentstehung maßgeblich beteiligt ist. Als Partialagonist bewirkt Vareniclin eine moderate Dopaminfreisetzung im mesolimbischen System und reduziert so Entzugssymptome. Gleichzeitig wirkt es funktionell antagonistisch gegenüber exogenem Nikotin, da es die Rezeptoren besetzt und dadurch die volle agonistische Wirkung von Nikotin abschwächt.

• Tabakentwöhnung
• Hemmung der Symptome des Nikotinentzugssyndroms (Reizbarkeit, Stimmungsschwankungen, Gewichtszunahme, Unruhe, Konzentrationsstörungen)

In Form eines Nasensprays ist der Wirkstoff darüber hinaus in den USA zur Behandlung des trockenen Auges zugelassen.

Die Therapie wird üblicherweise eine Woche vor dem geplanten Rauchstopp begonnen. Der Rauchstopp erfolgt in der Regel am 8. Behandlungstag. Anschließend wird Vareniclin in einer täglichen Dosierung von 1 bis 2 mg pro Tag verabreicht, wobei die Dosis zu Beginn nur langsam gesteigert werden sollte. Die empfohlene Einnahmedauer beträgt 12 Wochen, bei Bedarf kann die Einnahme auch um weitere 12 Wochen verlängert werden. Bei Patienten mit hohem Rückfallrisiko empfiehlt es sich, die Dosis langsam wieder auszuschleichen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation
• Kopfschmerzen
• Schlaflosigkeit, Alpträume, abnormes Träumen
• Veränderungen der Stimmungslage, evtl. depressive Verstimmungen, Aggressivität und Verschlimmerung bereits bekannter psychiatrischer Erkrankungen bis zum Suizid
• Appetitstörungen, Geschmacksstörungen, Dyspepsie, Flatulenz
• Müdigkeit, Somnolenz
• Mundtrockenheit
• Schwindelgefühl

Selten wurden zudem Krampfanfälle berichtet, insbesondere in den ersten Wochen nach Therapiebeginn. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Epilepsie oder Anfallsanamnese.^[1] Unter Vareniclin kann es zu einer veränderten Alkoholtoleranz kommen, einschließlich verstärkter Intoxikationssymptome, Amnesien oder Verhaltensänderungen.

• Cimetidin
• Warfarin
• Nikotinersatzstoffe (Nikotinpflaster, Nikotinkaugummis)

• Schwangerschaft, Stillzeit
• relative KI: ältere Patienten, vorbestehende Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Lungenerkrankungen, psychiatrische Vorerkrankungen (Depression, Schizophrenie, Borderline-Syndrom), Suizidversuch in der Anamnese

Seit 20. August 2025 sind Vareniclin und Nikotinpräparate bei schwerer Tabakabhängigkeit unter festgelegten Kriterien erstattungsfähig, sofern sie im Rahmen eines strukturierten Entwöhnungsprogramms eingesetzt werden.^[2]

• Fachinformation Vareniclin, zuletzt abgerufen am 19.02.2026