Sarolaner
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LoslegenHandelsnamen: Simparica®, Simparica Trio®, Stronghold Plus®
Englisch: sarolaner
Definition
Sarolaner ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Isoxazoline. Er wird bei Hunden als Monopräparat oder in Fixkombination sowie bei Katzen ausschließlich in Fixkombination mit Selamectin zur Behandlung und Prophylaxe von Ektoparasiten eingesetzt.
Chemie
Als Reinsubstanz liegt Sarolaner bei Raumtemperatur als kristalliner, weiß bis leicht gelblicher Feststoff vor. Die Summenformel lautet C23H18Cl2F4N2O5S, die molare Masse beträgt 581,36 g/mol und der Schmelzpunkt liegt bei ca. 119 °C. In Wasser ist Sarolaner praktisch unlöslich, wohingegen die Löslichkeit in aprotischen Lösungsmitteln wie DMSO oder DMF hervorragend ist. Nur das S-Enantiomer am Kohlenstoff-Atom C5 ist für die Wirkung verantwortlich.[1]
Wirkmechanismus
Sarolaner blockiert ligandengesteuerte Chloridkanäle in Arthropoden. Dazu zählen insbesondere die GABA-Rezeptoren und die Glutamat-Rezeptoren im Nervensystem der Parasiten. Durch die Blockade wird der Einstrom von Chloridionen in die Nervenzellen unterbunden, wodurch eine unkontrollierte Aktivität des zentralen Nervensystems der Parasiten resultiert. Folglich kommt es zu Krämpfen, Lähmungen und raschem Absterben der Parasiten.[2]
Sarolaner besitzt eine deutlich höhere funktionelle Potenz an Rezeptoren von Arthropoden als an Säugerrezeptoren, was die selektive Toxizität für Zielparasiten erklärt. Es interagiert nicht mit bekannten insektiziden Bindungsstellen von Neonicotinoiden, Fiprolen, Milbemycinen, Avermectinen oder Cyclodienen, sodass keine Kreuzresistenz zu diesen Wirkstoffklassen zu erwarten ist.[2]
Pharmakokinetik
Hund
Nach oraler Gabe als Kautablette wird Sarolaner rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt bei > 85 %; der prandiale Zustand hat darauf nur geringen Einfluss. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 11 bis 12 Tage, wodurch die Plasmakonzentration über mindestens 30 Tage hoch genug bleibt, um neu auftretende Parasiten zuverlässig abzutöten.[2]
Katze
Nach topischer Applikation als Spot-on erfolgt die Resorption über die Haut mit einer Bioverfügbarkeit von ca. 57,9 %. Die Halbwertszeit ist bei der Katze deutlich länger und beträgt ca. 41,5 Tage – Sarolaner zeigt hier eine niedrige Clearance.[3]
Verteilung und Elimination
Sarolaner zirkuliert nahezu vollständig an Plasmaproteine gebunden. Der Wirkstoff wird kaum verstoffwechselt. Die Elimination erfolgt überwiegend als Muttersubstanz biliär über den Kot. Die Nieren sind an der Ausscheidung kaum beteiligt.[2][3]
Flöhe und Zecken nehmen den Wirkstoff während der Blutmahlzeit am Wirt auf. Flöhe sterben meist innerhalb von 4 bis 8 Stunden, Zecken innerhalb von 12 bis 24 Stunden nach Anheftung.[2]
Indikationen
Hund
- Behandlung und Prophylaxe von Flohbefall (Ctenocephalides spp.)
- Behandlung und Prophylaxe von Zeckenbefall
- Einsatz im Rahmen einer Behandlungsstrategie der Flohallergiedermatitis (FAD)
- Behandlung der Sarkoptesräude (Sarcoptes scabiei var. canis)
- Behandlung der Demodikose (Demodex canis)
- Behandlung von Ohrmilbenbefall (Otodectes cynotis)
- Reduktion des Übertragungsrisikos von Babesia canis canis durch Dermacentor reticulatus
- Simparica Trio® zusätzlich: Herzwurmprophylaxe und Bekämpfung gastrointestinaler Nematoden (durch Moxidectin und Pyrantel)[2][4]
Katze
- Behandlung und Vorbeugung von Flohbefall
- Behandlung von Zeckenbefall
- Behandlung von Ohrmilbenbefall (Otodectes cynotis)
- Behandlung von Haarlingsbefall
- Behandlung adulter Spulwürmer (Toxocara cati) und intestinaler Hakenwürmer (Ancylostoma tubaeforme)
- Vorbeugung der Herzwurmerkrankung (Dirofilaria immitis)[3]
Darreichungsformen
- Kautabletten zur oralen Anwendung beim Hund
- Spot-on-Lösung zur topischen Anwendung bei der Katze
Dosierung
Beim Hund wird Sarolaner oral in einer Dosis von 2–4 mg/kg Körpergewicht einmal monatlich verabreicht. Bei der Katze erfolgt die topische Applikation von Stronghold Plus® als Fixkombination mit Selamectin gewichtsadaptiert (mindestens 1 mg/kg Sarolaner und 6 mg/kg Selamectin) ebenfalls einmal monatlich.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Gastrointestinale Beschwerden: Vomitus, Diarrhoe
- Lethargie
- Pruritus
- Selten bei Hund und Katze: neurologische Symptome wie Tremor, Ataxie und Krampfanfälle – Klassenwarnung der FDA für Isoxazoline (2018)[5]
Wechselwirkungen
Klinisch relevante pharmakokinetische Wechselwirkungen sind nicht bekannt.[2][3]
Kontraindikationen
Hund
- Welpen unter 8 Wochen
- Hunde unter 1,3 kg Körpergewicht
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
- Vorsicht bei Hunden mit Krampfanfällen in der Anamnese[2]
Katze
- Katzen unter 8 Wochen
- Körpergewicht unter 1,25 kg
- Kranke, geschwächte oder untergewichtige Tiere
- Überempfindlichkeit gegen einen der Wirkstoffe oder sonstige Bestandteile
- Nicht zur oralen oder parenteralen Anwendung
- Verträglichkeit bei Zuchttieren, in Trächtigkeit und Laktation nicht nachgewiesen[3]
Zulassung
Verwandte Wirkstoffe
Weitere Vertreter der Isoxazolin-Klasse sind:
- Fluralaner (Bravecto®)
- Afoxolaner (NexGard®)
- Lotilaner (Credelio®)
Quellen
- ↑ PubChem. Sarolaner. Verfügbar unter: PubChem Compound Database.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 2,8 European Medicines Agency. Simparica: EPAR – Product Information. 2015. Verfügbar unter: EMA Simparica.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 European Medicines Agency. Stronghold Plus: EPAR – Product Information. 2017. Verfügbar unter: EMA Stronghold Plus.
- ↑ McTier TL et al. Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs. Vet Parasitol. 2016;222:3–11. doi:10.1016/j.vetpar.2016.02.019.
- ↑ U.S. Food and Drug Administration. Animal Drug Safety Communication: FDA Alerts Pet Owners and Veterinarians About Potential for Neurologic Adverse Events Associated with Certain Flea and Tick Products. 2018.