Lotilaner
Handelsname(n): Xdemvy® (Humanmedizin), Credelio® (Veterinärmedizin)
Englisch: lotilaner
Definition
Lotilaner ist ein Ektoparasitikum, das in der Humanmedizin zur Behandlung eines Milbenbefalls des Lidrandes (Demodex-Blepharitis) eingesetzt wird. In der Veterinärmedizin verwendet man es bei Hunden und Katzen gegen Flöhe und Zecken.
Hintergrund
Die Demodex-Bleparitis wird durch die Milbenarten Demodex folliculorum und Demodex brevis ausgelöst, die normalerweise als harmlose Kommensalen in den Haarfollikeln und Talgdrüsen der menschlichen Haut leben. Ein verstärkter Befall äußert sich durch Rötung, Irritation oder Entzündung des Augenlids. Dadurch erhöht sich das Risiko für das Auftreten weiterer Augenerkrankungen.
Chemie
Lotilaner ist ein mehrfach substituiertes Isoxazolin-Derivat und somit strukturverwandt zu anderen Ektoparasitika. Die wässrige Lösung des Arzneimittels ist leicht gelblich.
Die Summenformel lautet C20H14Cl3F6N3O3S. Das Molekulargewicht beträgt 596,8 g/mol[1].
Wirkmechanismus
Lotilaner tötet die Milben ab, indem es deren GABA-gesteuerte Chloridkanäle inhibiert. In der Folge werden die Milben paralysiert und verenden. Der Arzneistoff inhibiert selektiv die Kanäle der Milben und hat keinen Effekt auf GABA-gesteuerte Chloridkanäle des Menschen.
Pharmakokinetik
Die systemische Exposition gegenüber dem Wirkstoff nach lokaler Gabe am Auge ist sehr gering. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 11 Tage.[2]
Indikation
- Behandlung der Demodex-Blepharitis
Darreichungsform
Lotilaner ist in Form von Augentropfen mit der Konzentration von 0,25% (2,5 mg/ml) erhältlich.
Dosierung
Die Dosierung beträgt zweimal täglich einen Tropfen in das betroffene Auge für eine Dauer von sechs Wochen. Nimmt der Patient noch andere Augentropfen ein, sollte zwischen den Verabreichungen 5 Minuten Abstand liegen. Kontaktlinsen sollten vor der Applikation entfernt werden, können aber nach etwa 15 Minuten wieder eingesetzt werden.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Brennen des Auges
- Hordeolum
Veterinärmedizin
Lotilaner ist auch als Tierarzneimittel zur Behandlung eines Floh- und Zeckenbefalls bei Hunden und Katzen sowie bei allergischer Flohdermatitis zugelassen. Die Darreichungsform ist eine Kautablette, die in sieben verschiedenen Stärken erhältlich ist und deren Wirkung etwa einen Monat lang anhält. Die Parasiten nehmen den Wirkstoff über das Blut des Tieres auf, müssen das Tier also erst stechen bzw. beißen, bevor die Wirkung eintritt.[3]
Zulassung
Lotilaner ist als Humanarzneimittel in Form von Augentropfen nur in den USA, nicht jedoch in Europa zugelassen. Als Veterinärarzneimittel in Form einer Kautablette erfolgte die Zulassung in Europa im Jahr 2017.