Fluralaner
Synonym: 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorphenyl)-4,5-dihydro-5-trifluormethyl-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluorethylamino)ethyl]-o-toluamid
Handelsnamen: Bravecto®, Exzolt®
Englisch: fluralaner
Definition
Fluralaner ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Isoxazolin-Derivate, das als Ektoparasitikum in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.
Chemie
Fluralaner ist ein synthetisches Antiparasitikum mit der Summenformel C22H17Cl2F6N3O3 und einem Molekulargewicht von 556,29 g/mol.
Eigenschaften
Fluralaner weist sowohl akarizide als auch insektizide Eigenschaften auf und wirkt systemisch gegen Zecken, Flöhe, Läuse und Milben.
Wirkmechanismus
Indem Fluralaner an GABA- und Glutamatrezeptoren bindet, wirkt es agonistisch auf ligandengesteuerte Chloridkanäle. Auf diese Weise wird eine starke Hemmung auf Teile des Nervensystems von Arthropoden ausgeübt, die zu einer spastischen Lähmung der Parasiten führt.
Flöhe und Zecken müssen den Wirkstoff während ihrer Blutmahlzeit am Wirt aufnehmen. Nach etwa acht Stunden (Flöhe) bzw. 12 Stunden (Zecken) sterben nahezu alle Parasiten ab. Durch die rasch einsetzende sowie lang anhaltende Wirkung gegen adulte Flöhe auf dem Tier sowie der Unterdrückung der Produktion lebensfähiger Eier wird der Lebenszyklus der Flöhe effektiv unterbrochen.
Pharmakokinetik
Nach oraler Applikation wird der Wirkstoff rasch über den Darm aufgenommen und mit dem Blutkreislauf systemisch im Organismus verteilt. Die höchsten Konzentrationen sind im Fettgewebe zu finden, gefolgt von der Leber, der Niere und der Muskulatur.
Da Fluralaner keiner extensiven Verstoffwechselung unterliegt, wird es unverändert hauptsächlich mit dem Kot ausgeschieden. Ein verschwindend geringer Anteil wird renal eliminiert. Durch gleichzeitige Verabreichung des Wirkstoffes in Form einer Kautablette zusammen mit Futter kann eine signifikante Erhöhung der Bioverfügbarkeit erzielt werden.
Indikation
| Tier | Parasit | |
|---|---|---|
| Hund | Flöhe | Ctenocephalides felis |
| Zecken | Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, Dermacentor variabilis, Rhipicephalus sanguineus, Ornithodoros moubata, Ornithodoros erraticus, Haemaphysalis longicornis | |
| Milben | Sarcoptes scabiei, Demodex spp., Otodectes cynotis | |
| Läuse | Linognathus setosus | |
| Mücken | Phlebotominae spp. | |
| Katze | Floh | Ctenocephalides spp. |
| Zecken | Ixodes ricinus, Ixodes holocyclus, Rhipicephalus sanguines, Dermacentor reticulatus, Dermacentor marginatus, Haemaphysalis concinna | |
| Milben | Otodectes cynotis, Demodex spp., Lynxacarus radovskyi |
Anwendung
Dosierung
| Tier | Anwendung | Parasit | Dosis |
|---|---|---|---|
| Hund | topisch | 25-56 mg/kgKG | |
| oral | 25-56 mg/kgKG | ||
| Katze | topisch | 40-94 mg/kgKG | |
| oral | Demodex cati | 28 mg/kgKG | |
| Demodex gatoi | 26-34 mg/kgKG | ||
| Lynxacarus radovskyi | 32,1-55,6 mg/kgKG |
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Kontraindikationen
Fluralaner sollte nicht bei Hundewelpen, die jünger als 8 Wochen sind sowie bei Hunden mit einem Gewicht von weniger als 2 kg angewendet werden. Ebenso darf der Wirkstoff nicht bei Katzenwelpen unter 11 Wochen bzw. bei Katzen mit einem Gewicht von weniger als 1,2 kg verwendet werden.
Nebenwirkungen
In seltenen Fällen können milde, vorübergehende gastrointestinale Nebenwirkungen wie etwa Erbrechen, Diarrhö, Inappetenz sowie vermehrter Speichelfluss auftreten.
Da Fluralaner eine gute Verträglichkeit aufweist, konnten in Studien auch bei oraler Verabreichung der 3- bzw. 5-fachen maximal empfohlenen Dosis (Hund bzw. Katze) keine nennenswerten Nebenwirkungen nachgewiesen werden. Ebenso führte auch eine mehrmalige deutliche Überdosierung zu keiner chronischen Toxizität.