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Fluralaner

Synonym: 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorphenyl)-4,5-dihydro-5-trifluormethyl-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluorethylamino)ethyl]-o-toluamid
Handelsnamen: Bravecto®, Exzolt®
Englisch: fluralaner

1 Definition

Fluralaner ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Isoxazolin-Derivate, das als Ektoparasitikum in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.

2 Chemie

Fluralaner ist ein synthetisches Antiparasitikum mit der Summenformel C22H17Cl2F6N3O3 und einem Molekulargewicht von 556,29 g/mol.

3 Eigenschaften

Fluralaner weist sowohl akarizide als auch insektizide Eigenschaften auf und wirkt systemisch gegen Zecken, Flöhe, Läuse und Milben.

4 Wirkmechanismus

Indem Fluralaner an GABA- und Glutamatrezeptoren bindet, wirkt es agonistisch auf ligandengesteuerte Chloridkanäle. Auf diese Weise wird eine starke Hemmung auf Teile des Nervensystems von Arthropoden ausgeübt, die zu einer spastischen Lähmung der Parasiten führt.

Flöhe und Zecken müssen den Wirkstoff während ihrer Blutmahlzeit am Wirt aufnehmen. Nach etwa acht Stunden (Flöhe) bzw. 12 Stunden (Zecken) sterben nahezu alle Parasiten ab. Durch die rasch einsetzende sowie lang anhaltende Wirkung gegen adulte Flöhe auf dem Tier sowie der Unterdrückung der Produktion lebensfähiger Eier wird der Lebenszyklus der Flöhe effektiv unterbrochen.

5 Pharmakokinetik

Nach oraler Applikation wird der Wirkstoff rasch über den Darm aufgenommen und mit dem Blutkreislauf systemisch im Organismus verteilt. Die höchsten Konzentrationen sind im Fettgewebe zu finden, gefolgt von der Leber, der Niere und der Muskulatur.

Da Fluralaner keiner extensiven Verstoffwechselung unterliegt, wird es unverändert hauptsächlich mit dem Kot ausgeschieden. Ein verschwindend geringer Anteil wird renal eliminiert. Durch gleichzeitige Verabreichung des Wirkstoffes in Form einer Kautablette zusammen mit Futter kann eine signifikante Erhöhung der Bioverfügbarkeit erzielt werden.

6 Indikation

Tier Parasit
Hund Flöhe Ctenocephalides felis
Zecken Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, Dermacentor variabilis, Rhipicephalus sanguineus, Ornithodoros moubata, Ornithodoros erraticus, Haemaphysalis longicornis
Milben Sarcoptes scabiei, Demodex spp., Otodectes cynotis
Läuse Linognathus setosus
Mücken Phlebotominae spp.
Katze Floh Ctenocephalides spp.
Zecken Ixodes ricinus, Ixodes holocyclus, Rhipicephalus sanguines, Dermacentor reticulatus, Dermacentor marginatus, Haemaphysalis concinna
Milben Otodectes cynotis, Demodex spp., Lynxacarus radovskyi

7 Anwendung

Fluralaner kann in Form von Kautabletten oder als Spot-on topisch dem Tier verabreicht werden.

8 Dosierung

Tier  Anwendung Parasit Dosis
Hund topisch 25-56 mg/kgKG
oral 25-56 mg/kgKG
Katze topisch 40-94 mg/kgKG
oral Demodex cati 28 mg/kgKG
Demodex gatoi 26-34 mg/kgKG
Lynxacarus radovskyi 32,1-55,6 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Kontraindikationen

Fluralaner sollte nicht bei Hundewelpen, die jünger als 8 Wochen sind sowie bei Hunden mit einem Gewicht von weniger als 2 kg angewendet werden. Ebenso darf der Wirkstoff nicht bei Katzenwelpen unter 11 Wochen bzw. bei Katzen mit einem Gewicht von weniger als 1,2 kg verwendet werden.

10 Nebenwirkungen

In seltenen Fällen können milde, vorübergehende gastrointestinale Nebenwirkungen wie etwa Erbrechen, Diarrhö, Inappetenz sowie vermehrter Speichelfluss auftreten.

Da Fluralaner eine gute Verträglichkeit aufweist, konnten in Studien auch bei oraler Verabreichung der 3- bzw. 5-fachen maximal empfohlenen Dosis (Hund bzw. Katze) keine nennenswerten Nebenwirkungen nachgewiesen werden. Ebenso führte auch eine mehrmalige deutliche Überdosierung zu keiner chronischen Toxizität.

11 Quelle

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