Eltrombopag

Die Wirkung von Eltrombopag erklärt sich durch die Interaktion mit der Transmembrandomäne (TMD) des humanen Thrombopoietin-Rezeptors (TPO-R) und die Stimulierung der Proliferation und Differenzierung von Megakaryozyten, den Vorläuferzellen der Thrombozyten. Dies führt zur Aktivierung der Thrombozytopoese.

Maximale Plasmakonzentrationen von Eltrombopag treten etwa 2 bis 6 Stunden nach oraler Gabe auf. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 27 Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit konnte nicht bestimmt werden, die relative Bioverfügbarkeit ist aber bei Einnahme als Suspension höher als bei der Tablettenform. Die Elimination erfolgt primär über den Stuhl.

Eltrombopag ist indiziert bei:

• primärer Immunthrombozytopenie (ITP) wenn folgende Kriterien erfüllt sind:
  • Patientenalter > 1 Jahr
  • Erkrankung besteht seit > 6 Monaten seit Diagnosestellung
  • Patient ist refraktär gegenüber anderen Therapien (z.B. Behandlung mit Kortikosteroiden oder Immunglobulinen)
• chronischer Hepatitis C bei Erwachsenen, bei der die Thrombozytopenie eine Interferon-basierte Therapie verhindert oder limitiert
• schwerer aplastischer Anämie (SAA) wenn folgende Kriterien erfüllt sind:
  • Patient im Erwachsenenalter
  • refraktär zu Immunsuppressiva-Therapie
  • nicht geeignet für Stammzelltransplantation

Das Arzneimittel wird oral in Form von Tabletten (verfügbare Zusammensetzungen: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg und 75 mg) appliziert oder als Suspension eingenommen.

Die Dosierung von Eltrombopag muss individuell auf die Thrombozytenzahl und die zu behandelnde Erkrankung abgestimmt werden. Bei Behandlung einer ITP wird für Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren eine Anfangsdosis von 25 mg Eltrombopag einmal täglich, und für Kinder ab 6 Jahre sowie Erwachsene eine Anfangsdosis von 50 mg einmal täglich empfohlen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nachfolgend sind einige Nebenwirkungen aufgezählt, die bei der Gabe von Eltrombopag auftreten können:

• Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, muskuloskelettale Schmerzen
• Lebererkrankungen
• thrombotische bzw. thromboembolische Komplikationen
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Diarrhoe, Obstipation
• Schlaflosigkeit
• allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Ödeme
• trockenes Auge, Katarakt
• Stoffwechselstörungen: Hypokaliämie, erhöhte Harnsäurewerte im Blut

Eltrombopag verstärkt die Wirkung von HMG-CoA-Reduktasehemmern wie Rosuvastatin. Die gleichzeitige Einnahme von Eltrombopag mit Zytostatika wie Methotrexat und Topotecan sollte mit Vorsicht erfolgen.

Eltrombopag bildet Komplexe mit polyvalenten Kationen (z.B. Ca²⁺, Mg²⁺), was zu einer verringerten Resorption führt. Daher sollte Eltrombopag mindestens zwei Stunden vor oder frühestens vier Stunden nach dem Konsum jeglicher Mittel, die polyvalente Kationen enthalten (z.B. Milchprodukte, Nahrungsergänzungsmittel) eingenommen werden.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Leberfunktionsstörungen, Nierenfunktionsstörungen
• Schwangerschaft aufgrund fehlender Untersuchungen

• Fachinformation Revolade, abgerufen am 11.03.2022