Cephalosporine

Cephalosporine werden halbsynthetisch hergestellt und weisen ein einheitliches ringförmiges Cephalosporin-Grundgerüst auf, welches an unterschiedlichen Bindungsstellen modifiziert werden kann. Das Grundgerüst wurde ursprünglich aus Cephalosporium-Arten isoliert. Dabei sind es vor allem die Positionen 3 und 7 des Grundgerüstes, die mit verschiedenen Substituenten versehen zu verschiedenen Wirkungsspektren führen.

Es bestehen eine Vielzahl von Einteilungsschemata für die Cephalosporine. An dieser Stelle soll aus Gründen der Praktikabilität die Einteilung nach Empfehlung der Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie dargestellt werden. (Quelle: Lehrbuch "Pharmakologie und Toxikologie", Aktories, Förstermann, Elsevier-Verlag)

Demnach werden Cephalosporine in oral applizierbare und intravenös zu applizierende Gruppen eingeteilt. In diesen Gruppen wird wiederum nach Wirkungsspektrum in Untergruppen (1-3) eingeteilt.

• Gruppe 1 enthält Substanzen, welche hauptsächlich gegen grampositive Bakterien wirken und beständig gegenüber der Penicillinase von Staphylokokken sind.
• Gruppe 2 enthält Substanzen, die eine stärkere Wirksamkeit im gramnegativen Bereich aufweisen und noch ausreichend wirksam gegen grampositive Erreger sind.
• Gruppe 3 enthält Substanzen, welche eine sehr gute Wirksamkeit im gramnegativen Bereich bei schwacher Wirksamkeit im grampositiven Bereich aufweisen. Substanzen der Gruppe 3 wirken beispielsweise nicht gegen Staphylokokken.
  • Als Gruppe 3b werden bei den intravenös zu verabreichenden Cephalosporinen Substanzen zusammengefasst, welche eine Wirksamkeit gegen Pseudomonas aeruginosa aufweisen.
• Gruppe 4 enthält Substanzen die zusätzlich auch wieder eine bessere Wirksamkeit im grampositiven Bereich aufweisen, z.B. gegen Staphylokokkus aureus.
• Gruppe 5 enthält die neueren Breitbandcephalosporine, deren Wirkspektrum sowohl gramnegative, als auch grampositive Erreger, einschließlich MRSA umfasst. Die Klassifikation als 5. Gruppe ist bisher noch umstritten und wird von manchen Autoren als reines Marketinginstrument der Hersteller gesehen. Alternativ wird hier auch die Bezeichnung Gruppe 4b verwendet.

MERKE: Cephalosporine wirken generell nicht gegen Enterokokken (Enterokokkenlücke), Listerien (Listerienlücke) und Legionellen. Auch gegen Mykoplasmen und Chlamydien, gelegentliche Erreger von Pneumonien, sind Cephalosporine unwirksam. Zudem verschiebt sich das Wirkspektrum der neueren Gruppen vom grampositiven zum gramnegativen Bereich

Oral applizierbare Cephalosporine

Auswahl oral applizierbarer Substanzen der Gruppen 1-3:^[1]

• Gruppe 1
  • Cefalexin
  • Cefadroxil
• Gruppe 2
  • Cefuroxim-Axetil
  • Loracarbef
  • Cefaclor
• Gruppe 3
  • Cefixim
  • Cefpodoxim-Proxetil
  • Ceftibuten

Intravenös applizierbare Cephalosprine

• Gruppe 1
  • Cefazolin
  • Cefalotin
• Gruppe 2
  • Cefuroxim
  • Cefotiam
  • Cefamandol
  • Cefoperazon
• Gruppe 3a
  • Cefotaxim
  • Ceftriaxon
• Gruppe 3b
  • Ceftazidim
• Gruppe 4
  • Cefepim
• Gruppe 5
  • Ceftarolin
  • Ceftobiprol
  • Ceftolozan

Gegen Cephalosporine der Gruppe 3 sind resistent:^[2]

• Citrobacter spp
• Enterobacter spp
• Escherichia coli
• Klebsiella spp
• Morganella spp
• Neisseria gonorrhoeae
• Proteus spp
• Providencia spp
• Serratia spp

Cephalosporine sind aufgrund ihres verhältnismäßig breiten Wirkungsspektrums sehr häufig verwendete Antibiotika. Zu den Anwendungsgebieten zählen unter anderem:

• Atemwegsinfektionen (darunter auch Pneumonie und Sinusitis)
• Tonsillitis
• Otitis media
• Harnwegsinfektionen
• Haut- und Weichteilinfektionen (z.B. Phlegmonen)
• Borreliose
• Meningitis

Insbesondere in der Pädiatrie sind Cephalosporine aufgrund ihrer in der Regel sehr guten Verträglichkeit häufig verordnete Substanzen.

Bei der Anwendung der Cephalosporine ist stets auf Lücken im Wirkungsspektrum zu achten. Bei Nichtansprechen auf eine Therapie mit Cephalosporinen sollte rechtzeitig eine Umstellung auf alternative Präparate angestrebt werden.