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Urapidil

Handelsname: Ebrantil®

1 Definition

Urapidil ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Antihypertensiva, der als α1-Adrenozeptor-Antagonist wirkt. Es wird insbesondere als Soforttherapie bei einer akuten Bluthochdruckkrise eingesetzt, der es durch seine vasodilatatorische Wirkung entgegenwirkt.

2 Chemie

Der Alpharezeptorenblocker besitzt folgende chemische Summenformel:

  • C20H29N5O3

In Wasser ist der Wirkstoff relativ gut löslich und sein Schmelzpunkt liegt bei ca. 158 °C.

3 Wirkmechanismus

Als α1-Adrenozeptor-Antagonist entfaltet Urapidil seine Wirkung durch Bindung an die postsynaptischen α1-Adrenozeptoren des Sympathikus. Dies bedingt eine sofortige Abnahme des Gefäßwiderstandes mit Reduktion des systolischen und des diastolischen Blutdruckes. Eine weitere Wirkung ist die zentrale Stimulation des Serotoninrezeptors 5-HT1A. Dies führt zu einer Verringerung des Sympathikotonus und verhindert eine Reflextachykardie.

4 Pharmakokinetik

Urapidil besitzt eine orale Bioverfügbarkeit von 60 bis 80 %. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa vier bis sechs Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 80 %, das Verteilungsvolumen 0,8 l/kg. Die Elimination erfolgt überwiegend renal.[1]

5 Indikationen

Urapidil wird v. a. in der Akuttherapie einer hypertensiven Krise eingesetzt. Hierbei wird es für gewöhnlich intravenös durch eine Spritze oder eine Infusion verabreicht. Hierbei stellt es eine Alternative zu Nitraten oder Calciumantagonisten dar. Als Kombinationspräparat ist es als Tablette außerdem zur Langzeittherapie der arteriellen Hypertonie geeignet.

6 Nebenwirkungen

7 Toxikologie

Eine Überdosierung von Urapidil kann zu einer Intoxikation führen. Mögliche Folgen sind Sedierung, Vertigo, Ptosis, motilitätsbedingte Störungen des Gastrointestinaltraktes, Hypothermie, Schnappatmung, Zyanose, Tremor, Krampfanfälle, Kollaps und Tod.

8 Quellen

  1. Gelbe Liste - Urapidil, abgerufen am 22.04.2022

Diese Seite wurde zuletzt am 22. April 2022 um 18:32 Uhr bearbeitet.

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