Urapidil

Der Alpharezeptorenblocker besitzt folgende chemische Summenformel:

• C₂₀H₂₉N₅O₃

In Wasser ist der Wirkstoff relativ gut löslich und sein Schmelzpunkt liegt bei ca. 158 °C.

Als α1-Adrenozeptor-Antagonist entfaltet Urapidil seine Wirkung durch Bindung an die postsynaptischen α1-Adrenozeptoren des Sympathikus. Dies bedingt eine sofortige Abnahme des Gefäßwiderstandes mit Reduktion des systolischen und des diastolischen Blutdruckes. Eine weitere Wirkung ist die zentrale Stimulation des Serotoninrezeptors 5-HT_1A. Dies führt zu einer Verringerung des Sympathikotonus und verhindert eine Reflextachykardie.

Urapidil besitzt eine orale Bioverfügbarkeit von 60 bis 80 %. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa vier bis sechs Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 80 %, das Verteilungsvolumen 0,8 l/kg. Die Elimination erfolgt überwiegend renal.^[1]

Urapidil wird v. a. in der Akuttherapie einer hypertensiven Krise eingesetzt. Hierbei wird es für gewöhnlich intravenös per Injektion oder Infusion verabreicht und ist eine Alternative zu Nitraten oder Calciumantagonisten. Urapidil ist auch bei schwerer Schwangerschaftshypertonie und Präeklampsie indiziert.^[2]

Als Kombinationspräparat ist es als Tablette außerdem zur Langzeittherapie der arteriellen Hypertonie geeignet.

• Müdigkeit
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Hyperhidrose
• Hypotonie
• Herzrhythmusstörungen

Akut

Zunächst erfolgt eine langsame intravenöse Applikation von 10 bis 50 mg Urapidil, bei begleitenden Blutdruckkontrollen. Um den Blutdruck stabil zu halten, wird Urapidil anschließend häufig als Infusion weiter verabreicht. Die anfänglich empfohlene maximale Infusionsrate beträgt 2 mg/min und sollte schrittweise auf eine Erhaltungsdosis von etwa 9 mg/h reduziert werden.

Langzeittherapie

Zu Beginn der Behandlung liegt die Dosis zur Blutdrucksenkung bei zweimal täglich 30 bis 60 mg Urapidil per os. Abhängig von den individuellen Bedürfnissen des Patienten kann die Dosis schrittweise angepasst werden. Der Dosisbereich zur Erhaltungstherapie beträgt 60 bis 180 mg täglich, verteilt auf zwei Einzeldosen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Eine Überdosierung von Urapidil kann zu einer Intoxikation führen. Mögliche Folgen sind Sedierung, Vertigo, Ptosis, motilitätsbedingte Störungen des Gastrointestinaltraktes, Hypothermie, Schnappatmung, Zyanose, Tremor, Krampfanfälle, Kollaps und Tod.