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Tranylcypromin

Handelsnamen: Parnate®, Jatrosom® u.a.
Englisch: tranylcypromine

1 Definition

Tranylcypromin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Monoaminooxidasehemmer und gehört zu den Antidepressiva. Vom Wirkmechanismus her gehört es zu den sogenannten Suizidinhibitoren.

2 Chemie

Tranylcypromin hat die Summenformel C9H11N und eine molare Masse von 133,19 g/mol.

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3 Indikationen

4 Wirkmechanismus

Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurück zu führen ist. Auch die veränderte Expressivität, deren Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte herauf zu setzen.

Um die Monoaminkonzentration (vor allem Serotonin und Noradrenalin, aber auch Adrenalin und Dopamin) zu erhöhen, muss die Monoaminoxidase-A (MAO), deren Aufgabe es ist, Monoamine abzubauen, gehemmt werden. Tranylcypromin ist ein solcher Monoaminoxidasehemmer. Durch die irreversible Inhibition dieses Enzyms wird die Konzentration der Neurotransmitter erhöht.

Die Tatsache, dass Tranylcypromin aber nicht nur die MAO-A (Abbau von Serotonin und Noradrenalin), sondern auch die MAO-B (Abbau von Dopamin) hemmt, führt dazu, dass es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (z.B. Moclobemid - hemmt nur MAO-A) zu mehr Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt. Die MAO-A baut normalerweise biogene Amine ab. Eine Inhibition führt somit zu deren Anreicherung, was eine hypertensive Krise oder Herzrhythmusstörungen zur Folge haben kann.

5 Nebenwirkungen

Trancylpromin und wirkt wie die Amphetamine exzitatorisch auf das ZNS, viele der Nebenwirkungen können auf seine stimulierende Wirkung zurückgeführt werden.

Die Aufnahme Tyramin-haltiger Nahrungsmittel wie Rotwein oder Käse unter der Therapie mit Tranylcypromin kann über den o.a. Mechanismus eine hypertensive Krise auslösen. Wird Tyramin über die Nahrung aufgenommen, kann dieses nicht mehr abgebaut werden und gelangt in den systemischen Kreislauf. Tyramin selbst wirkt als indirektes Sympathomimetikum. Es erhöht die Noradrenalin-Konzentration im synaptischen Spalt, indem es an den NAT bindet und zu einer Arbeitsrichtungsumkehr dieses Symporters führt. Somit wird verstärkt Noradrenalin ausgeschüttet, das auf der postsynaptischen Membran eine hohe Affinität zu alpha-1-Rezeptoren besitzt. Durch Bindung an diese Rezeptoren kommt es zu einer Vasokonstriktion und damit zur Blutdruckerhöhung.

6 Kontraindikationen

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