Dapson
Synonyme: Diaminodiphenylsulfon, 4,4'-Diaminodiphenylsulfon, Diaphenylsulfon, DDS u.a.
Handelsname: Dapson-Fatol
Englisch: dapsone
Definition
Dapson ist ein Antirheumatikum mit antibiotischer Wirkung, das zur Gruppe der Sulfone gehört. Der Wirkstoff kommt vor allem im Rahmen der Therapie von blasenbildenden Hauterkrankungen zum Einsatz - sowohl allein als auch in Kombination mit anderen Wirkstoffen wie Kortikoiden oder Immunsuppressiva.
Indikationen
Die Hauptindikation stellen entzündliche Dermatosen mit Blasenbildung dar. Darüber hinaus ist der Arzneistoff bei der Behandlung von Lepra, Rheuma, chronischem Gelenkrheumatismus, Malaria und der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (PcP) indiziert.
Pharmakokinetik
Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten appliziert. Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von 70 bis 80% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 70 bis 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 20 Stunden. Der Arzneistoff wird renal eliminiert. Wegen der starken Resistenzentwicklung wird Dapson üblicherweise mit anderen Antibiotika kombiniert.
Chemische Eigenschaften
Dapson ist ein weißes bis gelbliches Pulver mit einem Schmelzpunkt von 175-181 °C, das nur wenig in Wasser löslich ist. Die Summenformel lautet:
- C12H12N2O2S
Dapson hat eine molare Masse von 248,31 g·mol−1.
Wirkmechanismus
Dapson weist entzündungshemmende und antibakterielle Eigenschaften auf. Die Wirkung von Dapson erklärt sich dadurch, dass der Arzneistoff die bakterielle Folsäuresynthese blockiert und somit bakteriostatisch agiert.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Überempfindlichkeit, Dermatitis
- Dapson-Syndrom
- Kopfschmerzen
- Störungen des Gastrointestinaltrakts, Übelkeit
- Zyanose
- Hämolyse, Ikterus
- Pankreatitis
- Methämoglobinämie
- Hypalbuminämie
- Agranulozytose, Eosinophilie
- DRESS-Syndrom
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff und Sulfonamiden
- schwere Lebererkrankungen
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel