Nikotinrezeptor

Nikotinrezeptoren finden sich:

• an der postsynaptischen Membran der 2. Neuronen des Parasympathikus^*
• an der postsynaptischen Membran der 2. Neuronen des Sympathikus
• an den motorischen Endplatten der quergestreiften Muskulatur
• im ZNS

Die Rezeptorendichte an der postsynaptischen Membran ist hoch. Sie beträgt etwa 10⁴/μm². Des Weiteren finden sich Nikotinrezeptoren z.B. in der Milz, in Lymphknoten und in Lymphozyten.

^*An der postsynaptischen Membran der Effektororgane des Parasympathikus finden sich Muskarinrezeptoren.

Nikotinrezeptoren bestehen aus 5 Protein-Untereinheiten, die sich ringförmig als Ionenkanal anordnen. Jede Untereinheit besteht aus vier Transmembrandomänen, wobei vier Gruppen mit insgesamt 17 verschiedenen Suptypen existieren.

Nikotinrezeptoren an motorischen Endplatten bestehen entweder aus der Kombination (α1)₂β1δε (adulte Form) oder aus (α1)₂β1δγ (fetale Form).

In Nervenzellen kommen Nikotinrezeptoren in diversen Variationen vor, z.B. als Homomer (α7)₅ oder als Heteromer (α4)₂(β2)₃ im Gehirn sowie als Ganglion-Subtyp α₃β₄.

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Im Muskeltyp bindet Acetylcholin an der α-, γ- oder ε-Untereinheit, in Nervenzellen an der α- oder β-Untereinheit. Unter physiologischen Bedingungen öffnet sich ein ca. 0,65 nm breiter Kanal nach Bindung von zwei Acetylcholin-Molekülen. Der aktivierte Rezeptor wirkt als nicht-selektiver Kationenkanal, der vor allem einen Natriumeinstrom und einen (geringeren) Kaliumausstrom vermittelt. Die Calciumpermeabilität ist subtypspezifisch. Der resultierende Kationenstrom führt zur Depolarisation der postsynaptischen Membran.

Nikotinrezeptoren dienen der nervalen bzw. neuromuskulären Signalübertragung. Außerdem spielen sie eine wichtige regulatorische Rolle bei Entzündungsprozessen und im Immunsystem.

Zu den Agonisten des Nikotinrezeptors zählen neben Acetylcholin und Nikotin u.a.:

• Cholin
• Epibatidin
• Lobelin
• Dimethylphenylpiperazinium (nur Ganglion-Subtyp)
• Cytisin
• Succinylcholin
• Carbachol
• Galantamin
• Vareniclin
• Coniin (Gift des Schierlings)

Antagonisten des Nikotinrezeptor sind u.a.:

• Tubocurarin
• Mecamylamine
• Strychnin
• α-Bungarotoxin
• Hexamethonium
• α-Conotoxine
• Pancuronium, Atracurium, Mivacurium, Vecuronium
• Dextromethorphan