Minoxidil

Bei Minoxidil handelt es sich um ein Derivat von Kopexil. Die chemische Summenformel des Wirkstoffs lautet C₉H₁₅N₅O. Bei Zimmertemperatur liegt das Molekül als weißes, kristallines Pulver vor. Der Schmelzpunkt liegt bei rund 250 °C. In Wasser ist Minoxidil schwer löslich.

Minoxidil bindet an die SUR2B-Untereinheit von ATP-sensitiven Kaliumkanälen und erhöht deren Öffnungswahrscheinlichkeit. Es kommt zu einer Hyperpolarisation der Zelle, wodurch sich der Calciumeinstrom verringert. Es folgt eine Vasodilatation der Arteriolen (besonders in den Koronararterien) und eine Abnahme des peripheren Gefäßwiderstandes.

Darüber hinaus stimuliert Minoxidil – wahrscheinlich durch eine verbesserte Durchblutung der Haarfollikel – das Haarwachstum.

Minoxidil ist ein Prodrug und muss in der Leber durch Sulfatierung in den aktiven Metaboliten Minoxidilsulfat umgewandelt werden. Zwar besitzt der Wirkstoff nur eine Plasmahalbwertszeit von 3 bis 4 Stunden, jedoch hält die antihypertensive Wirkung etwa 24 Stunden an.

Bei topischer Anwendung wird Minoxidil durch Sulfotransferasen im Haarfollikel in seine aktive Form überführt. Die Aktivität der Sulfotransferasen unterliegt interindividueller Variabilität, was ein unterschiedliches Ansprechen auf Minoxidil bei Alopezie zur Folge hat.

• arterielle Hypertonie (Anwendung in Kombination mit einem Diuretikum und einem Betablocker)
• androgenetische Alopezie (erblich bedingter Haarausfall)

Minoxidil wird bei Hypertonie oral als Tablette verabreicht. Bei Haarausfall wird es topisch als Lösung oder Shampoo angewendet.

• Reflextachykardie
• Hyperglykämie
• Hyperurikämie
• Hypertrichose (Kopf, Gesicht, Rücken, Extremitäten)
• Kopfschmerzen
• Natrium- und Wasserretention
• Perikardergüsse (selten)
• EKG-Veränderungen

Die gleichzeitige Einnahme von Alphablockern kann zu Störungen der Orthostase führen.

Die gleichzeitige Einnahme von Acetylsalicylsäure (ASS) kann zu einer verminderten Wirksamkeit von topischem Minoxidil führen, da metabolisierende Sulfotransferasen gehemmt werden.

• Phäochromozytom
• Schwangerschaft
• Pulmonale Hypertonie

• Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016
• Aktories et al. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: Begründet von W. Forth, D. Henschler, W. Rummel (12. Aufl.). Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2017
• Suchonwanit P, Thammarucha S, Leerunyakul K. Minoxidil and its use in hair disorders: a review. Drug Des Devel Ther. 2019 Aug 9;13:2777-2786. doi: 10.2147/DDDT.S214907 . Erratum in: Drug Des Devel Ther. 2020 Feb 10;14:575. PMID: 31496654 ; PMCID: PMC6691938.