Eisen(III)-citrat

Eisen(III)-citrat ist ein Salz des dreiwertigen Eisens mit Citronensäure. Als Monohydrat hat es die Summenformel C₆H₅FeO₇ · H₂O und eine molare Masse von 262,96 g/mol. Die CAS-Nummer lautet 2338-05-8. Als Arzneistoff wird ein Komplex aus Fe³⁺, deprotonierter Citronensäure und Wasser im Verhältnis 1 : (0,70 - 0,87) : (1,9 - 3,3).^[1]

Nicht resorbiertes dreiwertiges Eisen (Fe³⁺) bildet mit Phosphaten in der Nahrung unlösliche Salze, die mit den Fäzes ausgeschieden werden. Dadurch wird die Phosphataufnahme verringert. Im Blut ist ein Anstieg der Sättigung von Transferrin und der Konzentration des Hämoglobins sowie eine Abnahme des Serumphosphats zu verzeichnen.^[2]

Spezielle Daten zur Pharmakokinetik sind derzeit (2025) nicht verfügbar. Es ist aber davon auszugehen, dass sich Eisen(III)-citrat nach oraler Applikation kinetisch wie andere Salze mit dreiwertigem Eisen verhält. Eisen wird im Duodenum und oberen Jejunum resorbiert, wobei zweiwertiges Eisen (Fe²⁺) 10-mal besser aufgenommen wird als Fe³⁺, da der divalente Metalltransporter 1 (DMT1) für Fe²⁺ spezifisch ist. Fe³⁺ kann im Magen-Darm-Trakt durch eine Eisen-Reduktase in Fe²⁺ umgewandelt werden. Aufgrund des pH-Werts des Chymus im oberen Dünndarm (pH 5 bis 7) kommt es jedoch zur Bildung von sehr schwer löslichem Eisen (III)-hydroxid (Fe(OH)₃). Das von den Enterozyten aufgenommene Eisen wird basolateral über ein Transportprotein (Ferroportin-1) ins Blut abgegeben. Die Eisenaufnahme über Ferroportin wird durch Hepcidin gesteuert.^[3]

Eisen(III)-citrat ist indiziert zur Behandlung bei gleichzeitigem Auftreten von Hyperphosphatämie und Eisenmangel bei erwachsenen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung (CKD).

Eisen(III)-citrat steht in Form von Filmtabletten zur oralen Anwendung zur Verfügung. Eine Tablette (1.000 mg) enthält 210 mg dreiwertiges Eisen.

• Hyperphosphatämie bei CKD und Hämodialyse: initial 2 Tabletten dreimal täglich (1.260 mg Fe; 18 mg Fe/kgKG bei 70 kgKG) zu den Mahlzeiten; die Dosis wird in 1-wöchigen oder längeren Abständen an den Spiegel von Phosphat im Serum bis zu einem Maximum von 12 Tabletten (2.520 mg Fe; 36 mg Fe/kgKG bei 70 kgKG) täglich angepasst.^[1]
• Eisenmangelanämie bei CKD ohne Hämodialyse: initial 1 Tablette dreimal täglich (630 mg Fe; 9 mg Fe/kgKG bei 70 kgKG) zu den Mahlzeiten; schrittweise Dosisanpassung bis zu Erreichen des gewünschten Hämoglobinwerts; maximal bis 12 Tabletten täglich.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen von Eisen(III)-citrat sind:^[1][2]

• Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö oder Obstipation, Bauchschmerzen, dunkel verfärbte Fäzes
• Husten
• Hyperkaliämie

Spezielle Daten zu Interaktionen sind derzeit (2025) nicht verfügbar. Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, bei denen eine verminderte Bioverfügbarkeit zu einem bedeutsamen Wirkungsverlust führen kann (z.B. Antibiotika), sollte ein zeitlicher Abstand zwischen der Einnahme dieses Arzneimittels und Eisen(III)-citrat von 1 bis 2 Stunden eingehalten werden.

• Überempfindlichkeit gegen Eisen oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

Spezielle Daten zur Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sind derzeit (2025) nicht verfügbar. Eisen ist nicht teratogen. In der zweiten Hälfte der Schwangerschaft und in der Stillzeit steigt der tägliche Eisenbedarf und sollte ggf. supplementiert werden.^[4]

Tierexperimentelle Untersuchungen haben gezeigt, dass zweiwertiges Eisen durch DMT-1 und Ferroportin-1 in die Milch transportiert wird.^[1] Es ist also davon auszugehen, dass auch ein Übertritt von Eisen in die Muttermilch stattfindet.

Folgende Parameter sollten unter der Behandlung mit Eisen(III)-citrat überwacht werden:

• Hämoglobin
• Eisenstoffwechsel: Ferritin, Transferrin, Transferrinsättigung (TSAT)
• Serumphosphat

Hinweis: Tests auf okkultes Blut in den Fäzes können unter der Behandlung mit Eisen(III)-citrat falsch positive Ergebnisse liefern; der Guajak-Test soll dagegen nicht beeinflusst werden.

Durch unkontrollierte orale Aufnahme und/oder (gleichzeitige) intravenöse Verabreichung von Eisen kann es zu schweren Vergiftungen kommen. Nach einer oralen Überdosierung kann die Resorption durch Verabreichung von Milch und Natriumhydrogencarbonat-Lösung (1- bis 2%ig) gehemmt werden. Eine primäre Giftentfernung durch Verabreichung von Aktivkohle ist nicht sinnvoll, da Eisen von Aktivkohle nicht effektiv gebunden und eine evtl. notwendige endoskopische Maßnahme behindert wird.

Nach Ingestion einer vital bedrohlichen Dosis (> 20 mg Fe/kgKG ohne Indikation eingenommen) sollte eine forcierte anterograde Darmspülung (Darmlavage) erwogen werden. Als spezifisches Antidot steht Deferoxamin zur intravenösen Anwendung zur Verfügung. Die weitere Behandlung ist symptomatisch. Aufgrund seiner pharmakokinetischen Eigenschaften ist eine sekundäre Giftentfernung durch Hämodialyse nicht effektiv. Bei vitaler Bedrohung ist eine Blutaustauschtransfusion zu erwägen.^[5]

siehe auch: Eisenvergiftung

• V03AE08 - Varia - Alle übrigen therapeutischen Mittel zur Behandlung der Hyperkaliämie und Hyperphosphatämie

• PubChem 4989393
• Graf S. Eisen-Präparate stiften Chaos im Darm. DocCheck, abgerufen am 11.04.2025