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Pioglitazon

(Weitergeleitet von AD4833)

Handelsnamen: Actos® (Monopräparat), Competact®, Tandemact® (Kombinationspräparate)
Synonyme: Pioglitazonum, AD4833
Englisch: pioglitacone

1 Definition

Pioglitazon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der oralen Antidiabetika zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2. Zentrale Wirkung ist die Erhöhung der Insulinsensivität des Gewebes, welche bei dieser Form des Diabetes und bei starker Adipositas herabgesetzt ist. Aus diesem Grund nennt man diese Form der Arzneistoffe auch als Insulin-Sensitizer.

2 Chemie

Bei dem oralen Antidiabetikum handelt es sich um einen Wirkstoff aus der Gruppe der Glitazone . Pioglitazon wird in Arzneimittelpräparaten als Racemat und in Hydrochloridform verwendet. Es existieren zwei Konstitutionsisomere des Moleküls, das die Summenformel C19H20N2O3S besitzt. Die Hydrochlorid-Variante besitzt die Summenformel C19H20N2O3S·HCl. Pioglitazon weist eine molare Masse von 356,4 g/mol auf und liegt bei Zimmertemperatur als weißer Feststoff vor. Der Schmelzpunkt der Reinverbindung liegt bei etwa 183 bis 184 °C, als Hydrochlorid bei rund 193 °C. Die Löslichkeit in Aceton und Ethanol ist gering, in Wasser ist das Antidiabetikum praktisch unlöslich.

3 Wirkungsmechanismus

Pioglitazon ist ein hochpotenter Agonist des nukleären Rezeptors PPAR-γ. Dieser Rezeptor steuert nach Aktivierung die für den Energie- und Fettstoffwechsel zuständigen Gene und erhöht hierdurch die Insulinsensivität des Gewebes. Die Insulinresistenz, insbesondere des Fett- und Muskelgewebes, sowie der Leber wird herabgesetzt. Sowohl körpereigenes als auch injiziertes Insulin wirkt wieder verstärkt und die Blutzuckeraufnahme aus dem Blutkreislauf ins Gewebe erfolgt schneller und effektiver. Hierdurch entfaltet Pioglitazon einen antihyperglykämischen und antidiabetischen Effekt. Der Blutzuckerwert nach einer Mahlzeit sinkt schneller und der HbA1c-Wert wird normalisiert. Einen Einfluss auf die Insulinausschüttung selbst hat der Arzneistoff nicht.

4 Indikationen

Pioglitazon wird als Mittel der zweiten Wahl für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2 angewendet, insbesondere wenn Metformin nicht vertragen wird. Bei stark adipösen Patienten wird oftmals auf ein Kombinationspräparat mit Metformin zurückgegegriffen.

5 Darreichungsform

Der Wirkstoff wird oral in Form von Tabletten appliziert.

6 Anwendung

In der Regel werden die Tabletten einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten in einer Dosierung von 15 bis 45 mg eingenommen. Die volle Wirkung wird erst nach vier Wochen erreicht. Pioglitazon kann als Monopräparat, aber auch in Kombination mit Metformin, Insulin oder Sulfonylharnstoff verwendet werden.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Aufgrund des gemeinsamen Metabolismus sind Interaktionen mit folgenden Wirkstoffen möglich:

9 Kontraindikationen

10 Zulassung

Pioglitazon ist seit dem Jahr 2000 in Deutschland zugelassen. Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittelbehörde EMA kam 2012 zu dem Ergebnis, dass Pioglitazon nicht als Erstlinientherapie eingesetzt werden sollte.

11 Quellen

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