Nichtsteroidales Antirheumatikum

Abkürzung: NSA
Synonyme: Nichtsteroidales Antiphlogistikum, NSAR, NSAP
Englisch: non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID

1 Definition [bearbeiten]

Als nichtsteroidale Antirheumatika bezeichnet man entzündungshemmende Medikamente, die sich nicht vom Sterinen ableiten und über eine Hemmung der Cyclooxygenase wirken.

2 Mechanismus [bearbeiten]

Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die beiden Isoenzyme COX-1 und COX-2 der Cyclooxygenase, meist mit stärkerer Affinität gegenüber einer der Formen; die Hemmung kann dauerhaft erfolgen oder reversibel sein. Daneben existieren seit einigen Jahren sogenannte COX-2-Hemmer, die spezifisch die bei Entzündungsreaktionen hochregulierte Cyclooxygenase 2 hemmen.
Das Enzym ist in den Syntheseweg von Prostaglandinen und Thromboxanen eingeschaltet; durch seine Hemmung werden diese für den Ablauf einer Entzündungsreaktion benötigten Signalmoleküle nicht mehr gebildet, die durch Prostaglandine vermittelten Schmerzen und Entzündungszeichen gehen zurück.

3 Wirkungen [bearbeiten]

Nichtsteroidale Antirheumatika haben drei wichtige Wirkkomponenten, die sie durch eine verminderte Synthese von Entzündungsmediatoren erzielen:

• Antiphlogistische Wirkung: Hemmung der Entzündungszeichen
• Antipyretische Wirkung: Hemmung von Fieber und Temperaturerhöhung
• Analgetische Wirkung: Schmerzhemmung

Daneben bewirken nichtsteroidale Antirheumatika durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte; sie hemmen durch verminderte Thromboxan-Produktion die Blutgerinnung, sie reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem Schleim; weitere Wirkungen betreffen die Niere und die Bronchien.

4 Wirkstoffe [bearbeiten]

Die nichtsteroidalen Antirheumatika bilden eine inhomogene Gruppe von Wirkstoffen, die im Folgenden aufgeführt sind:

• Salicylsäure-Derivate
  • Acetylsalicylsäure
  • Methylsalicylsäure
• Arylessigsäure-Derivate
  • Diclofenac
  • Aceclofenac
  • Felbinac
  • Lonazolac
• Indolessigsäure-Derivate
  • Acemetacin
  • Indometacin
  • Ketorolac
• Arylpropionsäure-Derivate
  • Ibuprofen
  • Dexibuprofen
  • Ketoprofen
  • Dexketoprofen
  • Naproxen
  • Flurbiprofen
• Anthranilsäure-Derivate
  • Flufenaminsäure
  • Mefenaminsäure
• Oxicame
  • Piroxicam
  • Tenoxicam
  • Lornoxicam
  • Meloxicam
• Pyrazolidindione
  • Phenylbutazon
  • Mofebutazon
  • Propyphenazon
• COX-2-Hemmer
  • Celecoxib
  • Etoricoxib
  • Lumiracoxib
  • Parecoxib
  • Rofecoxib
  • Valdecoxib

5 Anmerkung [bearbeiten]

Gelegentlich wird auch das Paracetamol zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im ZNS bindet. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte Cyclooxygenase 3 (COX-3) bindet.