Paracetamol

Synonyme: Paracetamolum, Acetaminophen (USAN), APAP, N-Acetyl-4-aminophenol, N-Acetyl-p-aminophenol, 4-Acetaminophenol, p-Hydroxyacetanilid, 4′-Hydroxyacetanilid
Abkürzung: PCM
Englisch: acetaminophen, paracetamol; brand name: Tylenol®

Inhaltsverzeichnis

1 Definition
2 Geschichte
3 Eigenschaften
4 Pharmakokinetik
5 Toxizität
6 Dosierung
- 6.1 Tageshöchstdosis
7 Weblinks

1 Definition [bearbeiten]

Paracetamol ist antipyretisch und ein analgetisch wirksames Medikament aus der Gruppe der Nichtopioid-Analgetika.. Es wirkt unter Laborbedingungen auch geringfügig antiphlogistisch.

Die Summenformel von Paracetamol lautet: C₈H₉NO₂

2 Geschichte [bearbeiten]

Die Erstsynthese erfolgte 1878 durch Morse. Die analgetische Wirkung der Substanz wurde bereits 1893 entdeckt, aber erst um 1950 wurde Paracetamol als Breitentherapie gegen Schmerzen eingeführt.

3 Eigenschaften [bearbeiten]

Paracetamol verfügt über eine schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung. In reiner Form ist es ein weisses Pulver, das sich nur wenig in Wasser löst und einen bitteren Geschmack hat.

4 Pharmakokinetik [bearbeiten]

Nach der oralen Einnahme wird Paracetamol rasch im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bereits nach 30-60 min wird die maximale Konzentration im Blut erreicht. Die Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt bis zu 90%. Bei rektaler Verabreichung (Zäpfchen) kann die Bioverfügbarkeit stark schwanken. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei 1-3 Stunden. Paracetamol wird in der Leber mit Glucuronsäure, Schwefelsäure oder Glutathion konjugiert und über den Urin ausgeschieden.

5 Toxizität [bearbeiten]

Wird Paracetamol in sehr hohen Dosen eingenommen, wird die Kapazität der Leber zur Konjugation überschritten. Es kommt zu Leberzellnekrosen und klinischem Leberversagen, da der toxische Zwischenmetabolit N-Acetyl-p-benzoquinoline (NABQUI) nicht mehr durch Glutathion entgiftet werden kann. Beim gesunden Erwachsenen beginnt die toxische Plasmakonzentration ab 200 mg/l. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist die toxische Dosis geringer.

Cave: Für Kleinkinder ist bereits mit der Erwachsenendosierung von 1 g die letale Dosis erreicht.

Die Tatsache, dass Paracetamol die häufigste Ursache für ein akutes Leberversagen in den USA war, hat die FDA (Food and Drugs Act) dazu veranlasst, die Dosis von Paracetamol in verschreibungspflichtigen Kombinationspräparaten auf 325 mg pro Tablette (zuvor 750 mg) zu beschränken.

6 Dosierung [bearbeiten]

Bei einer oralen Anwendung werden in der Regel 10–15 mg Paracetamol pro kg Körpergewicht als Einzeldosis verwendet - bei Erwachsenen entsprechend zwischen 1 und 2 Tabletten á 500 mg. Es gelten die Angaben des jeweiligen Herstellers.

6.1 Tageshöchstdosis [bearbeiten]

Die Tageshöchstdosis für Erwachsene wurde früher mit 6 g/d angegeben, aber vor einigen Jahren auf 4 g/d reduziert. Grund waren vereinzelte Fälle von Intoxikationen mit bereits einer geringeren Menge von 3g/d. Für Nicht-Erwachsene gibt es abgestufte Tageshöchstmengen im Beipackzettel.