Colestyramin

Colestyramin ist ein basisches Anionenaustauschharz. Der Wirkstoff besteht aus Polymeren von Styrol (auch Vinylbenzol genannt) und etwa 2% Divinylbenzol. In die Netzstruktur sind quartäre Ammoniumgruppen eingefügt, an die Chlorid-Ionen gebunden sind.

Im Darm werden die an Colestyramin gebundenen Chloridionen abgespalten und gegen Gallensäuren ausgetauscht. Diese Verbindung kann im Darm nicht mehr gespalten werden, sodass die Gallensäuren samt Colestyramin über den Stuhl ausgeschieden werden. Auf diese Weise kommt es zu einer Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs, da keine Gallensäuren mehr zur Leber zurücktransportiert werden. Folglich müssen aus dem im Körper vorhandenen Cholesterin Gallensäuren neu produziert werden, wodurch der eigentlich erwünschte Effekt, also das Absinken des Cholesterinspiegels, eintritt.

Colestyramin unterliegt nicht dem Stoffwechsel, da es ein wasserunlösliches Makromolekül ist, das nicht von körpereigenen Enzymen metabolisiert werden kann.

Als Inhibitor der Gallensäureresorption ist Colestyramin ein Wirkstoff, der bei der Behandlung erhöhter Cholesterinwerte im Blut, also der Hypercholesterinämie, verabreicht wird. Ziel ist das Absinken des LDL-Spiegels. Dabei kann der Arzneistoff im Rahmen einer Monotherapie, aber auch kombiniert mit einem Statin eingenommen werden.

Colestyramin bindet einige lipophile Pharmaka, z.B. orale Antikoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) und Digitalisglykoside (Digoxin, Digitoxin) und kann daher bei oraler Aufnahme dieser Substanzen als Antidot eingesetzt werden.

Colestyramin kann bei einem Gallensäureverlust-Syndrom die chologene Diarrhoe positiv beeinflussen. Dabei soll es im Abstand von mind. 2 Stunden zu einer Mahlzeit eingenommen werden, um die begleitende Steatorrhoe nicht zu verstärken.

Es können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe beobachtet werden. Aufgrund der Ausscheidung von Gallensäuren ist die Aufnahme fettlöslicher Vitamine oder Medikamente erschwert.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• mechanischer Ileus
• Verschluss der Gallengänge