Mexiletin
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Handelsnamen: Namuscla®, Mexitil®
1. Definition
Mexiletin ist ein Antiarrhythmikum der Klasse Ib, das im Rahmen der Therapie von nicht-dystrophischen myotonischen Erkrankungen angewendet wird. Zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen wird der Wirkstoff nicht mehr eingesetzt.
2. Chemie
Mexiletin hat die Summenformel C11H17NO und eine molare Masse von 179,26 g/mol.
3. Wirkmechanismus
Mexiletin blockiert den Natriumeinstrom an spannungsabhängigen Natriumkanälen, wenn eine erhöhte Frequenz von Aktionspotenzialen bzw. eine verlängerte Depolarisation vorliegt. Erkrankte Gewebe - insbesondere Muskelfasern - werden dadurch deutlich stärker beeinflusst als im Zustand der physiologischen Erregbarkeit. Durch eine Verzögerung der Muskelrelaxation wird die Muskelsteifheit herabgesetzt, womit eine Linderung von Myotoniesymptomen erzielt werden kann.
Die Blockade von Natriumkanälen erfolgt frequenzabhängig auch an den Myokardzellen. Im Rahmen von Tachykardien wirkt es somit negativ bathmotrop.
4. Pharmakokinetik
Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von etwa 90 % auf. Im Blut liegt Mexiletin zu 55 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt zu 90 % hepatisch über CYP2D6. Die übrigen 10 % werden unverändert renal ausgeschieden. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 10 Stunden.
Bei angeborenem CYP2D6-Mangel muss die Dosierung angepasst werden.
5. Indikationen
Mexiletin ist zur symptomatischen Therapie einer Myotonie im Rahmen von nicht-dystrophen myotonischen Erkrankungen bei erwachsenen Patienten indiziert.
6. Dosierung
Als Initialdosis wird die einmalige tägliche Gabe von 167 mg Mexiletin empfohlen. Je nach klinischem Ansprechen kann die Dosis nach einer Behandlungswoche auf 333 mg pro Tag und nach einer weiteren Woche auf 500 mg pro Tag gesteigert werden.
7. Darreichungsform
Mexiletin wird oral in Form einer Hartkapsel verabreicht.
8. Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen sind:
9. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Ventrikuläre Tachyarrhythmie
- Vorhofflimmern, Vorhofflattern
- Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, symptomatische koronare Herzerkrankung
- Hypotonie
- AV-Block 3. Grades
- Störungen im Sinus-Knoten oder AV-Knoten
- Störungen des Elektrolythaushalts (v.a. Kaliumhaushalt)
- Leberinsuffizienz, Niereninsuffizienz
- gleichzeitige Anwendung von Digitalisglykosiden, Lithium, Phenytoin, Theophyllin und Warfarin
- gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die eine Torsade-de-Pointes-Tachykardie verursachen können
10. Literatur
- EMA: Fachinformation Namuscla® abgerufen am 04.07.2022
- Gelbe Liste: Mexiletin abgerufen am 04.07.2022