Penicillin: Unterschied zwischen den Versionen

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Durch den teilweise unverantwortlich hohen Einsatz von Penicillinen, aber auch durch natürliche [[Mutation]] und [[Selektion]] weisen immer mehr Keime [[Resistenz]]en gegen Penicilline auf. Diese werden vor allem durch die [[Expression]] des [[Enzym]]s [[Beta-Lactamase]] vermittelt, das den Beta-Lactam-Ring der Penicilline spalten und das Molekül damit unwirksam machen kann.<br>
Durch den teilweise unverantwortlich hohen Einsatz von Penicillinen, aber auch durch natürliche [[Mutation]] und [[Selektion]] weisen immer mehr Keime [[Resistenz]]en gegen Penicilline auf. Diese werden vor allem durch die [[Expression]] des [[Enzym]]s [[Beta-Lactamase]] vermittelt, das den Beta-Lactam-Ring der Penicilline spalten und das Molekül damit unwirksam machen kann.<br>
Daher werden verschiedene Antibiotika in Kombination mit Lactamase-Inhibitoren verabreicht:
Daher werden verschiedene Antibiotika in Kombination mit Lactamase-Inhibitoren verabreicht:
* [[Clavulansäure]] zusammen mit Amoxicillin (als Augmentan®)
* [[Clavulansäure]] zusammen mit Amoxicillin (Augmentan®)
* [[Tazobactam]] zusammen mit Piperacillin
* [[Tazobactam]] zusammen mit Piperacillin (Tazobac®)
* [[Sulbactam]] zusammen mit Ampicillin (als Unacid®)
* [[Sulbactam]] zusammen mit Ampicillin (Unacid®)


==Literatur==
==Literatur==

Version vom 17. April 2013, 10:09 Uhr

Synonym: Penizillin
 Englisch: penicillin

Definition

Als Penicilline werden die aus Pilzen der Gattung Penicillium gewonnenen ersten Antibiotika bezeichnet, die 1928 durch Sir Alexander Fleming entdeckt wurden.

Systematik

Die Gruppe der Penicilline umfasst viele Wirkstoffe, die neben der Gewinnung aus Penicillium-Pilzen auch halb- oder vollsynthetisch hergestellt und modifiziert werden konnten. Deswegen unterscheidet man verschiedene Klassen von Penicillinen:

Wirkung

Penicilline greifen im Bereich der Zellteilung in den Stoffwechsel der Bakterien ein und blockieren die Synthese der bakteriellen Zellwand:
Der Beta-Lactam-Ring der meisten Penicillin-Antibiotika öffnet sich im Zytosol des exponierten Bakteriums und bindet in der geöffneten Form an das bakterielle Enzym D-Alanin-Transpeptidase; auf diese Weise kann dieses Enzym nicht mehr die Alaninreste der Zellwand verknüpfen, das befallene Bakterium stirbt dadurch schließlich ab.

Durch die Wirkung im Bereich der bakteriellen Teilungsphase ist eine gleichzeitige Gabe von teilungshemmenden sogenannten Bakteriostatika kontraindiziert.

Pharmakokinetik

Penicilline diffundieren mit Ausnahme des Liquors leicht und können damit die meisten Organe erreichen. Sie werden mit Ausnahme der Depotpenicilline aber innerhalb kurzer Zeit über die Niere wieder eliminiert; die durchschnittliche Halbwertszeit des Benzylpenicillins beträgt etwa 30 Minuten.

Anwendungsbereiche

Die ursprünglichen Penicilline entfalten ihre Wirkung vor allem gegenüber grampositiven Erregern. Nach chemischer Modifikation werden durch Breitspektrum- und penicillinasefeste Antibiotika aber auch atypische und gramnegative Bakterien abgetötet.

Nebenwirkungen

Penicilline können akute allergische Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock auslösen, daneben sind andere akute Symptome wie Schwindel, Verminderung des Gehör-, Gleichgewichts- und Sehsinnes, Verwirrtheitszustände, Parästhesien und Krämpfe sowie Übelkeit und Erbrechen beschrieben.
In der Schwangerschaft ist die Gabe verschiedener Penicilline kontraindiziert.

Resistenz

Durch den teilweise unverantwortlich hohen Einsatz von Penicillinen, aber auch durch natürliche Mutation und Selektion weisen immer mehr Keime Resistenzen gegen Penicilline auf. Diese werden vor allem durch die Expression des Enzyms Beta-Lactamase vermittelt, das den Beta-Lactam-Ring der Penicilline spalten und das Molekül damit unwirksam machen kann.
Daher werden verschiedene Antibiotika in Kombination mit Lactamase-Inhibitoren verabreicht:

Literatur