Sulbactam
Handelsnamen: Combactam® u.v.a.
Definition
Sulbactam ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Betalaktamaseinhibitoren. Zudem hat es eine schwache eigene antibakterielle Wirkung.[1] Es wird in Kombination mit Betalaktam-Antibiotika zur Therapie von mittelschweren bis schweren bakteriellen Infektionen verabreicht. Eine Kombinationstherapie verspricht eine Erweiterung des therapeutischen Spektrums im Vergleich zur Monotherapie mit einem Betalaktam-Antibiotikum.
Chemie
Sulbactam ist ein synthetisches Penicillansäuresulfon. Die Summenformel ist C8H11NO5S.
Wirkmechanismus
Sulbactam wird von der bakteriellen Betalaktamase in Fragmente gespalten, die anschließend kovalent an das Enzym binden und es irreversibel inhibieren (Suizidinhibitor). Dadurch wird eine Spaltung des Betalaktamrings und damit die Inaktivierung des Antibiotikums verhindert. Es gibt jedoch einige Betalaktamasen, die nicht inhibiert werden, z.B. die Betalaktamase ampC Cephalosporinase, die von Erregern wie Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Enterobacter spp. und Serratia spp. gebildet wird. Des Weiteren besteht die Gefahr der Induktion einer Betalaktamasebildung.
Darreichungsformen
Sulbactam ist als Monopräparat (z.B. Combactam®) und als Fixkombination mit Ampicillin verfügbar (Ampicillin/Sulbactam).
Aufgrund seiner schlechten enteralen Bioverfügbarkeit wird der Wirkstoff i.d.R. parenteral verabreicht. Eine Ausnahme bildet Sultamicillin (Unacid® PD oral), ein Prodrug, das per os eingenommen werden kann, da Ampicillin und Sulbactam über eine Esterverbindung verbunden sind.
Quellen
- ↑ Shapiro et al., Durlobactam, a New Diazabicyclooctame Beta-Lactamase Inhibitor for the Treatment of Acinetobacter Infections in Combination With Sulbactam, Frontiers in Microbiology, 2021