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Toltrazuril

Handelsnamen: Baycox®, Marquis®
Synonym: 1-Methyl-3-[3-methyl-4-[4-[(trifluoromethyl)thio]phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H,5H)-trion
Englisch: toltrazuril

1 Definition

Toltrazuril ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Triazine und kommt in der Veterinärmedizin als Antiparasitikum bei Protozoeninfektionen zum Einsatz.

2 Chemie

Toltrazuril hat die Summenformel C18H14F3N3O4S und weist ein Molekulargewicht von 425,4 g/mol auf. Bei Zimmertemperatur liegt es in kristalliner Pulverform vor, das in Wasser und Ethanol schlecht löslich ist. Eine deutlich bessere Löslichkeit weist Toltrazuril in Dimethylsulfoxid (DMSO), Polyethylglycol und Ehtylacetat auf.

3 Wirkmechanismus

Toltrazuril wirkt direkt sowohl gegen die ersten zwei Schizontengeneration, als auch gegen Mikro- und Makrogamonten. Zusätzlich weist der Wirkstoff eine Wirkung gegen freie Sporozoiten und Merozoiten auf.

Toltrazuril führt zu einer Schwellung des endoplasmatischen Retikulums und des Golgi-Apparats sowie zu Abnormalitäten im perinukleären Raum und zur Störung der Kernteilung. Gleichzeitig führt Toltrazuril zu einer Enzymreduktion der mitochondrialen Atmungskette und zu einer Hemmung der nuklären Pyrimidinsynthese in der Parasitenzelle.

4 Pharmakokinetik

4.1 Absorption

Die Absorption von Toltrazuril nach einer oralen Applikation erfolgt bei Kälbern nahe vollständig, wobei die Aufnahme langsam erfolgt. Die maximale Plasmakonzentration kann nach ca. 120 Stunden nachgewiesen werden.

Schweine können Toltrazuril nach oraler Applikation ebenso gut absorbieren, wobei die maximale Plasmakonzentration nach 12 bis 15 Stunden gemessen werden kann. Ebenso gut wird Toltrazuril von Kaninchen nach oraler Gabe absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration kann hier bereits nach ca. einer Stunde nachgewiesen werden

4.2 Verteilung

Toltrazuril verteilt sich in allen Geweben, wobei die höchsten Konzentrationen in der Leber zu finden sind. Toltrazurilsulfon als Hauptmetabolit kann ebenfalls in allen Geweben nachgewiesen werden. Nach 70 Tagen liegen die Toltrazurilsulfonkonzentrationen in allen Geweben unterhalb der Nachweisgrenze.

4.3 Metabolismus

Toltrazuril wird zum Großteil durch eine Sulfoxidation binnen kürzester Zeit zum kurzlebigen Metaboliten Toltrazurilsulfoxid metabolisiert. Gleichzeitig fällt - jedoch deutlich langsamer - der aktive Hauptmetabolit Toltrazurilsulfon an.

Nach einer oralen Gabe von 20 mg/kgKG bei Ferkeln können 6,88 % der Dosis nach 6 Tage bzw. 25 % nach 11 Tagen in den Ausscheidungsprodukten (Kot, Urin) nachgewiesen werden. Nach 21 Tagen sind 49 % der verabreichten Dosis eliminiert. Bei Hühnern sind nach 15,5 Tagen 90 % der verabreichten Dosis (8 mg/kgKG pro Tag) eliminiert.

Die Bioverfügbarkeit beträgt bei Ferkeln nach einer oralen Gabe von 20 mg/kgKG rund 69 %.

4.4 Toxizität

Die akute Toxizität von Toltrazuril bei oraler Gabe ist gering. Die mittlere letale Dosis (LD50) bei Ratten liegt bei 2.000 mg/kgKG bzw. bei der Maus bei über 5.000 mg/kgKG.

5 Applikationsform

Toltrazuril ist im Handel als orale Suspension (5 %), als orale Paste oder orale Lösung (2,5 %) erhältlich.

6 Wirkungsspektrum

Toltrazuril weist ein breites antikokzidielles (kokzidiozides) Wirkungsspektrum auf und ist gegen fast alle Kokzidienarten der Haus- und Nagetiere wirksam. Die einzelnen Entwicklungsstadien sind gegenüber dem Wirkstoff in unterschiedlicher Weise empfindlich. Toltrazuril wirkt gegen:

7 Dosierung

Bei einer einmaligen oralen Gabe von 20 mg (Schwein, Schaf) bzw. 15 mg (Rind, Kaninchen) Toltrazuril pro Kilogramm Körpergewicht zur Behandlung einer Kokzidieninfektion wird ein ausreichend antiparasitärer Effekt erzielt. Diese Dosierung kann auch auf die Behandlung bei nicht zugelassenen Tierarten übertragen werden.

Dosierungsangaben (p.o.)
Katze Toxoplasma gondii 5 mg/kgKG tgl. über das Futter
Cystoisospora spp. 1 x 10 mg/kgKG tgl. an 4 bis 5 Tagen
Hund Cystoisospora spp. 1 x 10 mg/kgKG tgl. an 4 bis 5 Tagen
Schwein (Neonat) Cystoisospora suis 1 x 20 mg/kgKG am 3. Lebenstag
Schwein (Jungtier) Eimeria spp. 5 mg/kgKG
Rind Eimeria spp. 20 mg/kgKG oder 2 x 10 mg/kgKG
im Abstand von 24 Stunden

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Kontraindikation

Toltrazuril darf nicht laktierenden Wiederkäuern sowie trächtigen Kaninchen verabreicht werden. Ebenso darf Toltrazuril nicht an Geflügel abgegeben werden, deren Eier für den menschlichen Konsum verwendet werden.

9 Unerwünschte Arzneimittelwirkung

Toltrazuril führt bei Igeln bei peroraler Gabe zu einer Reizung der Schleimhäute.

10 Quelle

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