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Rizatriptan

Synonyme: 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)indol
Englisch: rizatriptan

1 Definition

Rizatriptan ist ein Serotoninagonist aus der Gruppe der Triptane und wird als Arzneistoff zur Therapie der Migräne eingesetzt.

2 Chemie

Rizatriptan hat die Summenformel C15H19N5 und eine molare Masse von 269,34 g·mol-1. Der Schmelzpunkt liegt bei 120 bis 121°C. Weiterhin steht die Substanz als Rizatriptan-Benzoat zur Verfügung. Rizatriptan-Benzoat besitzt die Summenformel C15H19N5·C6H5COOH, eine Schmelztemperatur von 178 bis 180°C sowie eine molare Masse von 391,47 g·mol-1.

3 Pharmakologie

Rizatriptan ist peroral zu etwa 45% bioverfügbar und überwindet die Blut-Hirn-Schranke. Die Plasmahalbwertzeit beträgt zwei bis drei Stunden. Rizatriptan wirkt als selektiver Agonist an Serotoninrezeptoren (5-HT-Rezeptor Typ 1, Rezeptor-Subtypen 1B und 1D). Die Stimulation präsynaptischer 5-HT1D-Rezeptoren bewirkt eine Hemmung der Vasodilatation und des Entzündungsgeschehens. Weiterhin kommt es zur Hemmung der Erregbarkeit der Nuclei des Nervus trigeminus durch Stimulation von 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren und zu einer Vasokonstriktion der Blutgefäße der Meningen, Dura mater, Pia mater und des Gehirns durch Stimulation von 5-HT1B-Rezeptoren.

4 Indikation

Die Anwendung von Rizatriptan erfolgt bei:

5 Nebenwirkungen

Als unerwünschte Wirkungen können unter anderem auftreten:

6 Wechselwirkungen

Wechselwirkungen können bei Kombination von Rizatriptan mit verschiedenen anderen Arzneistoffen auftreten:

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