Triptan

Triptane sind Serotonin- (5-HT) und 5-Carboxamidotryptamin-Derivate, die als Arzneistoffe gegen Cluster-Kopfschmerz und Migräne (mit und ohne Aura) eingesetzt werden. Referenzsubstanz ist das Sumatriptan.

Triptane binden agonistisch an 5-HT_1B, 5-HT_1D und 5-HT_1F-Serotoninrezeptoren. Sie führen zu einer Hemmung einer perivaskulären Entzündung im Bereich der Duraarterien durch verminderte Ausschüttung von Entzündungsmediatoren (Substanz P, CGRP) sowie zur Vasokonstriktion.

• Akute Migräne-Anfälle (nicht zur Prophylaxe)
• Cluster-Kopfschmerz (Sumatriptan-Injektionslösung oder seltener Zolmitriptan nasal)

Triptane unterscheiden sich hinsichtlich ihrer Wirksamkeit, Effektivität, Wirkeintritt, Wirkdauer und Darreichungsform. Sie können in 3 Gruppen eingeteilt werden:

• Gruppe 1 (schnelle und starke Wirkung, kurze Wirkdauer, hohe Nebenwirkungswahrscheinlichkeit): Sumatriptan s.c.
• Gruppe 2 (Ausgeglichenes Wirk- und Nebenwirkungsprofil): Almotriptan, Eletriptan, Rizatriptan, Sumatriptan p.o., Zolmitriptan
• Gruppe 3 (lange Wirkdauer, langsamer Wirkungseintritt): Frovatriptan, Naratriptan

Triptane können i.v. (Injektion, Fertigspritze), p.o. (Tablette, Schmelztablette), als Nasenspray oder Zäpfchen angewendet werden.

Triptane sollten erst am Beginn der Kopfschmerzphase (d.h. nach der Auraphase) eingenommen werden, da sich die Symptomatik sonst verstärken kann. Sie wirken umso besser, je früher die Einnahme in der Migräneattacke erfolgt (am besten innerhalb der ersten Stunde nach Beginn). Bei fehlendem Ansprechen auf die erste Dosis soll für dieselbe Attacke keine zweite Dosis angewendet werden. Triptane sollten nicht öfter als 10 Mal pro Monat und nicht länger als 3 Tage in Folge eingenommen werden, da es sonst zu einem medikamenteninduzierten Kopfschmerz kommen kann. Für eine längere Wirkung können einige Triptane mit Naproxen kombiniert werden.

Die v.a. vasokonstriktorisch bedingten Nebenwirkungen sind:

• Herz/Kreislauf:
  • passagerer Blutdruckanstieg (1-10 %)
  • selten koronare Ischämien mit Angina pectoris, EKG-Veränderungen oder Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall
  • vereinzelt akuter Myokardinfarkt (unter Missachtung der Kontraindikationen)
• Gefäße:
  • Parästhesien an Extremitäten (1-10 %), Kältegefühl
  • selten bis zum Raynaud-Syndrom
• ZNS:
  • häufig Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit (1-10 %)
  • selten Krampfanfälle
• geringer Flush (1-10 %)
• medikamenteninduzierter Kopfschmerz

• Ergotamin (Verstärkte koronare, zerebrale und periphere Vasokonstriktion): Kontraindiziert
• MAO-Hemmer (verlangsamter Abbau): Kontraindiziert
• SSRI (Serotoninsyndrom): Kontraindiziert
• SNRI: Kontraindiziert

• KHK, Angina pectoris, früherer Myokardinfarkt
• Hirninfarkt, TIA
• pAVK
• Raynaud-Syndrom
• mittelschwere und schwere Hypertonie
• Schwangerschaft und Stillzeit
• < 18.Lj.
• schwere Leber- und Niereninsuffizienz
• vorsicht bei Epilepsie