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Naratriptan

Englisch: naratriptan

1 Definition

Naratriptan ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Triptane und wird zur Arzneitherapie der Migräne eingesetzt.

2 Chemie und Eigenschaften

Naratriptan hat die Summenformel C17H25N3O2S und besitzt eine Molekülmasse von 335,47 g/mol. Die Löslichkeit in Wasser beträgt 35 mg/ml. Das Molekül weist strukturelle Ähnlichkeit mit Serotonin auf.

In Arzneistoffen kommt in erster Linie das Hydrochlorid-Salz des Naratriptans zum Einsatz. Die Schmelztemperatur von Natatriptanhydrochlorid beträgt 246 °C.

3 Pharmakologie

3.1 Pharmakokinetik

Nach peroraler Aufnahme liegt die enterale Bioverfügbarkeit bei 60 bis 70 Prozent. Die Resorption erfolgt rasch, maximale Plasmaspiegel werden nach 2 bis 3 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 6 Stunden. Naratriptan wird zu 28 bis 31 Prozent an Plasmaproteine gebunden. Der Metabolismus erfolgt vorwiegend hepatisch. In vitro konnte eine Umsetzung über Cytochrom-P450-Enzyme mit mehreren inaktiven Metaboliten nachgewiesen werden.

Naratriptan besitzt lipophile Eigenschaften und überwindet die Blut-Hirn-Schranke.

3.2 Pharmakodynamik

Naratriptan ist ein Agonist an Serotoninrezeptoren (5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptor). Nach Bindung an die entsprechenden Rezeptoren kommt es zu einer Vasokonstriktion von zerebralen Blutgefäßen und einer Reduktion der Freisetzung von Neuropeptiden und Entzündungsmediatoren.

Naratriptan besitzt nur schwache Affinität zu Serotoninrezeptoren der Typen 5-HT1A, 5-HT5A und 5-HT7 sowie keine signifikante Affinität gegenüber die Serotoninrezeptoren 5-HT2, 5-HT3 und 5-HT4. Eine relevante Interaktion mit weiteren Neurotransmittersystemen ist nicht bekannt.

60 bis 68 Prozent der Anwender von Naratriptan sprechen auf den Wirkstoff an. In 27 Prozent der Fälle kommt es zu einem Wiederauftreten von Schmerzen.

4 Indikationen

Naratriptan wird zur Therapie der Schmerzen des akuten Migräneanfalls (mit oder ohne Aura) eingesetzt. Ferner ist eine Anwendung bei Cluster-Kopfschmerz möglich.

5 Wechselwirkungen

Naratriptan kann mit verschiedenen Arzneistoffen Interaktionen eingehen. Hierzu zählen:

6 Nebenwirkungen

Mögliche unerwünschte Wirkungen einer Naratriptantherapie sind unter anderem:

  • Engegefühl im Bereich von Brust und Hals und Hitzegefühl
  • Nausea
  • Vertigo
  • Sedierung
  • starke Schmerzen im Brust- und Halsbereich (Arzt konsultieren!)

Bei Kombination mit anderen serotonergen Substanzen ist ein serotonerges Syndrom möglich.

7 Kontraindikationen

Kontraindikationen sind:

8 Toxikologie

Bei Überdosierung können Benommenheit, Koordinationsverlust, Verspannungen im Nacken und Müdigkeit auftreten. Komplikationen können sich durch kardiovaskuläre Effekte einstellen und unter anderem Hypertonie umfassen. Eine Überwachung Betroffener über 24 Stunden ist indiziert.

9 Literatur

  • Mutschler et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 9. Auflage, 2008.
  • Framm et al.: Arzneimittelprofile; für die Kitteltasche, Deutscher Apotheker Verlag, 4. Auflage, Stuttgart 2009.

Fachgebiete: Arzneimittel

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