Paliperidon

Paliperidon gehört zu den atypischen Neuroleptika mit hoher neuroleptischen Potenz und ist der aktive Hauptmetabolit des Arzneistoffs Risperidon.

Paliperidon liegt als Racemat vor. Es gehört zur Gruppe der Benzisoxalole. Die Summenformel ist C₂₃H₂₇FN₄O₃; das Molekulargewicht beträgt 426,5 g/mol.

Neuroleptika werden zur Behandlung der Schizophrenie eingesetzt. Sie wirken antipsychotisch und sedierend. Da Psychosen vor allem auf die Wirkung der Neurotransmitter Dopamin und Serotonin zurück zu führen sind, basiert die Wirkung der Neurolpetika auf der Hemmung der entsprechenden Rezeptoren im ZNS.

Paliperidon ist ein Serotoninantagonist, der die 5-HT2-Rezeptoren blockiert und dadurch die Wirkung von Serotonin hemmt. Die geringe Affinität zu Dopaminrezeptoren wird als Grund für ein erniedrigtes Risiko für die Entstehung von extrapyramidalmotorischen Störungen (EPS) gesehen, weshalb es als atypisches Neuroleptikum bezeichnet wird. Jedoch besteht auch eine Affinität zu anderen Rezeptoren, wie Adrenorezeptoren und Histaminrezeptoren, was zusätzliche Nebenwirkungen nach sich zieht.

• Schizophrenie (Psychosen, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Persönlichkeitsstörungen)
• Zwangsstörungen

Der Wirkstoff ist in Form von Retardtabletten und Suspensionen zur Injektion erhältlich.^[1]

Die empfohlene Dosierung beträgt 6 mg/d. Bei der Akutbehandlung schizoaffektiver Störungen (SAD) wurde eine bessere Wirksamkeit als Placebo erst ab einer Dosierung von 9-12 mg/d erreicht.^[2]

• Kopfschmerzen, Schlafstörungen
• Müdigkeit, Schwindel, Unruhe, motorische Störungen
• Infektion oberer Luftwege
• Herzrasen, Hypertonie
• Obstipation
• Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Prolaktin-produzierende Hypophysentumore^[3]
• Gewichtszunahme
• EKG-Veränderungen (QT-Verlängerung)
• EPMS (in geringerem Umfang)

• Abnahme der Paliperidon-Plasmakonzentration nach Gabe von Carbamazepin
• Erhöhung der Paliperidon-Plasmakonzentration nach Gabe von Valproat^[2]

• Hyperprolaktinämie
• Demenz
• Hypotension
• Mundtrockenheit
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Risperidon

Bei Anzeichen für die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms oder einer Spätdyskinesie sollte Paliperidon sofort abgesetzt werden.^[2] Das gleiche gilt bei schwerer Stenose des Gastrointestinaltrakts oder Dysphagie.

Die Kosten für eine sechswöchige Therapie liegen bei einer Dosierung von 6-12 mg/d zwischen 250 und 500 €.^[2]